Inhibiteurs Pim-1

Les inhibiteurs courants de Pim-1 comprennent, sans s'y limiter, CX-4945 CAS 1009820-21-6, AZD1208 CAS 1204144-28-4 et SGI-1776 CAS 1025065-69-3.

Pim-1, une sérine/thréonine kinase, joue un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, notamment la survie, la prolifération, la différenciation et l'apoptose. Sa surexpression a été impliquée dans le développement et la progression de plusieurs cancers, ce qui en fait une cible intéressante pour l'intervention. L'une des principales fonctions de la Pim-1 est de phosphoryler des protéines régulatrices clés impliquées dans la progression du cycle cellulaire et les voies anti-apoptotiques, favorisant ainsi la prolifération et la survie des cellules. En outre, Pim-1 peut moduler l'activité des facteurs de transcription et d'autres kinases, influençant ainsi davantage les processus cellulaires.

Plusieurs mécanismes peuvent être utilisés pour inhiber la fonction de Pim-1, y compris des inhibiteurs à petites molécules qui ciblent directement le domaine kinase ou perturbent ses interactions avec les substrats et les cofacteurs. En outre, des stratégies ciblant les régulateurs en amont de l'expression de la Pim-1 ou les effecteurs en aval de ses voies de signalisation peuvent également supprimer efficacement son activité. Ces stratégies d'inhibition visent à perturber les cascades de signalisation pro-survie et pro-prolifération médiées par la Pim-1, ce qui conduit à l'induction de l'apoptose et à l'inhibition de la croissance tumorale. La compréhension des mécanismes spécifiques qui sous-tendent l'inhibition de la Pim-1 est cruciale pour le développement de thérapies ciblées visant à combattre les cancers associés à une activité Pim-1 dérégulée.