PIG-H 抑制因子

常见的 PIG-H 抑制剂包括但不限于 Manumycin A CAS 52665-74-4、Triton X-100 CAS 9002-93-1、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8 和 Cerulenin（合成）CAS 17397-89-6。

PIG-H 的抑制剂以各种生化过程为目标，间接降低了这种蛋白质的功能活性，而这种蛋白质是糖基磷脂酰肌醇（GPI）锚生物合成的核心。这些抑制剂的作用机制之一是破坏 PIG-H 功能所需的蛋白质成熟和正确定位所必需的翻译后修饰。这可以通过抑制法尼基转移酶等影响脂化的酶来实现，也可以通过抑制呋喃蛋白来阻碍蛋白水解过程。此外，操纵膜动力学也是另一种策略，即破坏细胞膜内脂筏形成或改变膜流动性的制剂可损害 PIG-H 介导的锚定过程。与胆固醇结合或充当表面活性剂的化合物就是如何调节细胞膜生物物理特性以间接抑制 PIG-H 活性的例子。

此外，内质网（ER）和高尔基体等细胞器的结构完整性和功能对于 GPI 锚的组装以及 PIG-H 在该过程中的作用至关重要。诱发 ER 应激或破坏高尔基体正常功能的化学物质会导致 GPI 锚定蛋白的折叠和贩运不当。这可能导致 PIG-H 无法催化 GPI 锚点附着到这些蛋白质上，因为这一酶解步骤与这些细胞器的蛋白质质量控制系统密切相关。此外，使用干扰 GPI 生物合成所需前体（如肌醇、乙醇胺和酰基链）的供应或代谢的小分子也会导致 PIG-H 活性降低。