PID1 활성제

일반적인 PID1 활성화제에는 피세아탄놀 CAS 10083-24-6, 제니스테인 CAS 446-72-0, PP 2 CAS 172889-27-9, 허비마이신 A CAS 70563-58-5, 다이드제인 CAS 486-66-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

포스포티로신 상호작용 도메인 1을 포함하는 화학적 활성제는 다양한 생화학적 경로를 통해 그 활성을 조절하는 데 뚜렷한 역할을 합니다. 예를 들어, 피세아탄놀과 제니스테인은 키나아제 신호 캐스케이드의 여러 지점에 개입하여 포스포티로신 상호작용 도메인 함유 1에 영향을 미칩니다. 피사탄놀은 포스포티로신 상호작용 도메인 함유 1의 상류에 있는 중추 효소인 Syk 키나아제를 억제하여 작용하므로 일반적인 음성 조절 메커니즘을 우회하여 단백질의 활성화를 유도할 가능성이 있습니다. 반면 제니스테인은 티로신 포스파타제를 억제하여 간접적으로 티로신 인산화를 촉진함으로써 포스포티로신 상호작용 도메인 함유 1에 대한 인산화 기질의 가용성을 높이고 활성화를 촉진합니다.

또한 세포 신호 전달에 중요한 매개체인 Src 계열 키나아제는 PP2, SU6656, PP1과 같은 화합물의 표적이 됩니다. 이러한 억제제는 의도치 않게 포스포티로신 상호작용 도메인 함유 1에 수렴하는 대체 경로의 활성화를 촉진할 수 있습니다. 티로신 키나아제 억제제인 허비마이신 A와 라벤더스틴 A도 단백질의 인산화를 증가시켜 포스포티로신 상호작용 도메인 함유 1과 관련된 신호 경로를 활성화할 수 있습니다. 제니스테인과 유사한 다이드제인은 키나아제 네트워크를 조절하여 포스포티로신 신호를 증가시키고, 이는 다시 포스포티로신 상호 작용 도메인 함유 1을 활성화할 수 있습니다. AG490은 JAK2 키나아제를 표적으로 하여 포스포티로신 상호 작용 도메인 포함 1을 포함하는 다른 신호 캐스케이드의 활성화를 초래할 수 있습니다. 티르포스틴 AG 528과 티르포스틴 AG 879는 각각 티로신 키나아제와 Trk 수용체를 억제함으로써 포스포티로신 상호 작용 도메인 함유 1 활성을 유도할 수 있는 보상 경로 활성화의 가능성을 열어줍니다. 마지막으로, EGFR 티로신 키나아제를 비가역적으로 억제하는 PD 168393은 포스포티로신 상호작용 도메인 함유 1을 포함하는 대체 신호 경로의 활성화를 촉진하여 이 단백질의 활성 조절에서 신호 경로의 복잡한 네트워크와 다른 신호 분자 간의 교차 신호의 잠재력을 강조할 수 있습니다.