PIAS 3活性化物質には、PIAS 3に直接的あるいは複雑な細胞経路を通じて間接的に影響を及ぼす多様な化合物が含まれる。PIAS 3は、Protein Inhibitor of Activated STAT(PIAS)ファミリーのメンバーであり、SUMO E3リガーゼとして働き、転写活性化やタンパク質のスモイル化を含む様々な細胞内プロセスの制御に関与している。JAK1/2阻害剤であるルキソリチニブは、JAK-STATシグナル伝達経路に影響を与えることにより、間接的にPIAS 3を活性化する。この経路はサイトカインや成長因子に対する細胞応答に重要な役割を果たしており、PIAS 3はこの経路内でSTATタンパク質の活性調節に複雑に関与している。同様に、ヌクレオシドアナログであるフルダラビンは、DNA合成と修復に影響を与えることによって間接的にPIAS 3を活性化し、PIAS 3がDNA損傷に応答して制御するプロセスに影響を与える。
この化学クラスには、クルクミン、レフルノミド、JSH-23のような化合物も含まれ、これらは抗炎症メカニズムを通じて間接的にPIAS 3を活性化する。抗炎症特性を持つ天然化合物であるクルクミンは、炎症に関連する経路に影響を与え、炎症反応に関与する転写因子の制御におけるPIAS 3のリクルートと機能に影響を与える。さらに、PFI-3、ML-792、I-BET151などの化合物は、特定のタンパク質(SETD7、MLL1、BETブロモドメイン)を標的とし、間接的にPIAS 3の活性を調節する。これらの化合物は、PIAS 3とエピジェネティック制御因子やクロマチンリモデラーとの複雑な相互作用を強調し、PIAS 3活性化の多面的な性質を強調している。全体として、PIAS 3 activatorsは、様々な経路を通してPIAS 3の機能に影響を与える化合物の戦略的選択を示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブは、JAK-STATシグナル伝達経路に影響を与えるJAK1/2阻害剤である。JAK-STATシグナル伝達への影響は、PIAS 3がSTATタンパク質の活性を制御しているため、間接的にPIAS 3を活性化する可能性がある。また、JAK-STATシグナル伝達の調節は、PIAS 3の動員と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
フルダラビンは、DNAの合成と修復に影響を与えるヌクレオシド類似体である。DNA関連プロセスへの影響は、PIAS3がDNA損傷応答における役割を持つ転写因子の調節に関与しているため、間接的にPIAS3を活性化する可能性がある。また、DNAプロセスの調節は、PIAS3のリクルートメントと機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは抗炎症作用を持つ天然化合物である。炎症経路への影響は、炎症関連転写因子の調節に関与するPIAS 3を間接的に活性化する可能性がある。また、炎症性シグナル伝達の調節は、PIAS 3の動員と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
レフルノミドは、ピリミジン合成に影響を与えるジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ阻害剤である。ピリミジン合成への影響は、細胞増殖に関連するプロセスに関与しているPIAS 3を間接的に活性化する可能性がある。また、ピリミジン合成の調節は、PIAS 3の動員と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | $300.00 | ||
PFI-3は、SETD7メチルトランスフェラーゼを阻害する化学化合物である。SETD7阻害への影響は、SETD7と相互作用するPIAS 3を間接的に活性化し、SETD7活性の調節は、タンパク質メチル化の制御におけるPIAS 3の動員と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、クロマチン構造に影響を与えるBETブロモドメイン阻害剤である。クロマチン動態への影響は、PIAS 3がクロマチンリモデリングに関連する転写因子の調節に関与しているため、PIAS 3を間接的に活性化する可能性がある。また、クロマチン構造の調節は、PIAS 3のリクルートメントと機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
JSH-23とも呼ばれるこの化合物は、NF-κBの転座阻害剤である。NF-κBシグナル伝達への影響は、NF-κB活性を調節するPIAS 3を間接的に活性化する可能性がある。また、NF-κBの転座の調節は、免疫応答および炎症の調節におけるPIAS 3のリクルートメントと機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
アレンドロネートはビスフォスフォネートであり、ファルネシル二リン酸合成酵素(FDPS)を阻害する。FDPSを阻害することで、アレンドロネートは間接的にメバロン酸経路を活性化し、低分子量GTPaseのプレニル化が増加し、RUNX2の発現と活性が促進され、骨芽細胞の分化と骨形成が促進される。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、NEDD8活性化酵素(NAE)阻害剤であり、タンパク質のNEDD8化に影響を与える。NEDD8化への影響は、PIAS3がNEDD8化経路に関連するタンパク質の制御に関与しているため、間接的にPIAS3を活性化させる可能性がある。また、NEDD8化の調節は、PIAS3のリクルートメントと機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドは抗炎症作用を持つ免疫調節薬である。炎症経路への影響は、炎症関連転写因子の調節に関与するPIAS 3を間接的に活性化する可能性がある。また、炎症シグナル伝達の調節はPIAS 3の動員と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||