PI 3-kinase 抑制因子

常见的PI 3-激酶抑制剂包括但不限于沃曼宁（CAS 19545-26-7）、LY 294002（CAS 154447-36-6）、雷帕霉素（CAS 53123-88-9）、白藜芦醇（CAS 501-36-0）和姜黄素（CAS 458-37-7）。

磷脂酰肌醇3-激酶（PI 3-激酶或PI3K）是一组参与细胞功能的酶，如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输。PI 3-激酶是细胞信号传导中不可或缺的，它受各种细胞刺激或毒性刺激激活。这种酶催化磷脂酰肌醇环上3'羟基的磷酸化。PI 3-激酶通路异常激活时，会导致多种细胞功能障碍和疾病。因此，PI 3-激酶活性的调节对于维持细胞稳态至关重要。PI 3-激酶表达的抑制可通过多种机制实现，例如破坏其激酶活性所需的ATP结合、干扰PI 3-激酶基因的转录调控、使其mRNA不稳定或通过促进蛋白质降解途径。

研究人员对多种化合物抑制PI 3-激酶的潜力进行了研究。例如，LY294002和沃曼宁（Wortmannin）已知可与PI 3激酶的腺苷三磷酸（ATP）结合位点结合，从而有效降低激酶的活性。其他化合物，如槲皮素和白藜芦醇，可通过调节PI 3-激酶表达水平的转录因子的活性来发挥其抑制作用。表儿茶素没食子酸酯（EGCG）是一种存在于绿茶中的多酚，可通过降低PI 3-激酶mRNA的翻译和稳定性来发挥其抑制作用。同样，3-甲基腺嘌呤（3-MA）会干扰自噬过程，导致降解的PI 3-激酶mRNA积累。这些化合物以及山奈酚和MEK/ERK途径抑制剂（U0126和PD98059）等其它化合物，突出了PI 3-激酶表达水平降低的多种生化途径，展示了控制细胞酶水平的复杂调节网络。虽然这些化学物质抑制PI 3-激酶的直接和间接途径是复杂且多方面的，但它们强调了细胞信号传导所需的复杂平衡以及精确调节酶表达的潜力。