PHOSPHO1(ホスホエタノールアミン/ホスホコリンホスファターゼ1)は、生化学的経路において重要な酵素である。その主な機能は、ホスホエステル結合を切断する重要な酵素反応であるピロホスファターゼ活性を実行することである。この酵素は、軟骨内骨化という広い領域で機能し、骨のミネラル化と成熟において本質的な役割を果たしている。細胞質内に存在するため、様々な細胞プロセス、特に骨の構造や発育に影響を及ぼすプロセスに積極的に関与する。酵素活性と骨生理学におけるその重要性を考えると、その機能に何らかの障害が生じると、骨ミネラル化過程に障害が生じる可能性があり、それによってその生物学的重要性が強調される。
PHOSPHO1の重要な役割に鑑み、PHOSPHO1の活性を調節するように設計された一群の化合物が注目を集めている。これらの化合物は、PHOSPHO1阻害剤として大別される。これらの阻害剤の主な目的は、酵素のピロホスファターゼ活性を抑制または調節することである。通常、これらの阻害剤は、酵素の活性部位に結合するか、酵素の構造を修飾して活性を低下させるか、あるいは完全に不活性化することによって機能する。阻害剤の中には、基質を模倣することで競合阻害剤として機能し、酵素全体の活性を低下させるものもある。また、非競合的に酵素に結合し、間接的に酵素の機能に影響を与えるものもある。いくつかの阻害剤は、酵素に関連する補助的な経路を飽和させるか破壊することによって働き、間接的な阻害様式を提供するかもしれない。特定の阻害剤とその作用機序の選択は、望まれる結果、酵素の活性部位またはアロステリック部位の特異的性質、そして酵素が作用する生化学的背景によって決まる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムは強力なホスファターゼ阻害剤であり、触媒リン酸部分をキレート化することで機能します。そのため、アロステリック効果によりPHOSPHO1の基質処理を潜在的に妨害する可能性があります。 | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
フッ化アルミニウムはリン酸処理酵素の触媒部位に結合し、酵素活性を阻害する構造変化を誘発します。PHOSPHO1の活性部位との相互作用については、実験的に解明する必要があります。 | ||||||
β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate | 13408-09-8 | sc-203323 sc-203323A sc-203323B | 50 g 100 g 250 g | $87.00 $173.00 $265.00 | 36 | |
β-グリセロリン酸は非特異的ホスファターゼ阻害剤であり、リン酸処理経路を飽和させることでPHOSPHO1の活性を調節し、間接的にPHOSPHO1の基質利用に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Sodium molybdate | 7631-95-0 | sc-236912 sc-236912A sc-236912B | 5 g 100 g 500 g | $55.00 $82.00 $316.00 | 1 | |
モリブデン酸は活性部位への配位を介して競合的ホスファターゼ阻害剤として働き、PHOSPHO1の触媒機構を破壊し、ピロホスファターゼ活性を減弱させる可能性がある。 |