PGK1-Inhibitoren stellen eine vielfältige und faszinierende Klasse chemischer Verbindungen dar, die mit Präzision entwickelt wurden, um die enzymatische Aktivität der Phosphoglyceratkinase 1 (PGK1) gezielt zu beeinflussen und zu hemmen. Um ihre Bedeutung vollständig zu verstehen, muss man die zentrale Rolle von PGK1 im Zellstoffwechsel kennen. Dieses Enzym steht an einem kritischen Punkt innerhalb des glykolytischen Weges, einem grundlegenden Prozess, bei dem Glukose in Pyruvat umgewandelt wird und Adenosintriphosphat (ATP) als primäre Energiequelle der Zelle entsteht. Die komplizierte Chemie der PGK1-Hemmung hat zur Entwicklung einer breiten Palette von Verbindungen mit einzigartigen strukturellen Eigenschaften und Wirkmechanismen geführt.
Innerhalb des Spektrums der PGK1-Inhibitoren kann man zwei Hauptkategorien unterscheiden. Kleinmolekulare PGK1-Inhibitoren werden kunstvoll synthetisiert, um entweder die natürlichen Substrate von PGK1 zu imitieren oder direkt an das aktive Zentrum zu binden. Auf diese Weise behindern sie effektiv die katalytische Funktion des Enzyms. Eine andere Gruppe von PGK1-Inhibitoren besteht aus natürlichen Verbindungen. Diese aus Pflanzen stammenden Verbindungen haben ihre Fähigkeit, die PGK1-Aktivität zu beeinträchtigen, unter Beweis gestellt. Diese Vielfalt in der strukturellen Zusammensetzung und Wirkungsweise unterstreicht die Komplexität der PGK1-Hemmung. Wichtig ist, dass diese Hemmung in der Krebsforschung große Aufmerksamkeit erregt hat, da eine abnorm erhöhte Glykolyse ein charakteristisches Merkmal vieler bösartiger Zellen ist. Indem sie PGK1 blockieren und das komplizierte Netz des Energiestoffwechsels stören, können diese Inhibitoren Zytotoxizität auslösen und die unkontrollierte Vermehrung von Krebszellen bremsen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid ist eine Verbindung, die in dem chinesischen Kraut Tripterygium wilfordii enthalten ist. Es hat sich gezeigt, dass es PGK1 hemmt, was zu einer reduzierten glykolytischen Aktivität in Krebszellen führt. | ||||||
Tyrphostin 9 | 10537-47-0 | sc-200568 sc-200568A | 50 mg 250 mg | $106.00 $460.00 | 5 | |
Diese Verbindung ist ein Tyrosinkinase-Hemmer, der auch als PGK1-Inhibitor identifiziert wurde. Sie kann die Glykolyse stören und wurde in der Krebsforschung untersucht. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
Obwohl Natriumdichloracetat in erster Linie als Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase-Inhibitor bekannt ist, wirkt es sich indirekt auf PGK1 aus, indem es den Pyruvatfluss in den TCA-Zyklus fördert und die Abhängigkeit von der Glykolyse verringert. | ||||||
Oxamic acid | 471-47-6 | sc-250620 | 25 g | $145.00 | ||
Ähnlich wie DCA hemmt Oxamsäure indirekt PGK1, indem sie die Laktatdehydrogenase hemmt, was die Abhängigkeit von der oxidativen Phosphorylierung gegenüber der Glykolyse erhöht. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-Desoxy-D-Glukose ist ein Glukoseanalogon, das PGK1 hemmen und die Glykolyse stören kann, indem es mit Glukose um die Aufnahme und den Stoffwechsel in den Zellen konkurriert. | ||||||
Benzyl isothiocyanate | 622-78-6 | sc-204641 sc-204641A | 5 g 25 g | $46.00 $153.00 | 1 | |
BITC, das in Kreuzblütlern enthalten ist, hemmt nachweislich die PGK1-Aktivität in Krebszellen, was zu einer verringerten Glykolyse führt. | ||||||
3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propene-1-one-d4 | 13309-08-5 | sc-216352 | 1 mg | $360.00 | ||
Dieser niedermolekulare Inhibitor zielt spezifisch auf PGK1 ab und hat eine krebshemmende Wirkung gezeigt, indem er die Glykolyse hemmt und den Zelltod in Krebszellen fördert. | ||||||