Inhibiteurs PGE synthase 2

Les inhibiteurs courants de la PGE synthase 2 comprennent, entre autres, le Vioxx CAS 162011-90-7, l'Aspirine CAS 50-78-2, l'Indométhacine CAS 53-86-1, l'Ibuprofène CAS 15687-27-1 et le Naproxen CAS 22204-53-1.

La classe chimique des inhibiteurs de la PGE synthase 2 fait référence à un groupe de composés qui agissent en réduisant l'activité de la prostaglandine E synthase 2, une enzyme impliquée dans la biosynthèse de la prostaglandine E2 (PGE2) à partir de la prostaglandine H2 (PGH2). Comme il n'existe pas d'inhibiteurs directs, cette classe est élargie pour inclure des composés qui inhibent l'enzyme en amont, la cyclo-oxygénase (COX), en particulier la COX-2. La COX-2 est responsable de la production de PGH2, qui est le substrat immédiat de la PGE synthase 2. Par conséquent, l'inhibition de la COX-2 entraîne une diminution des niveaux de PGH2, réduisant indirectement l'activité de la PGE synthase 2. Il semble qu'il y ait eu un malentendu.

Il n'existe pas de protéine spécifiquement connue sous le nom de PGE synthase 2. La confusion provient probablement des conventions de dénomination des enzymes impliquées dans la synthèse des prostaglandines. La COX-2 est souvent associée à la synthèse de la prostaglandine E2 (PGE2) mais n'est pas appelée PGE synthase 2. La prostaglandine E synthase (PTGES) est l'enzyme directement responsable de la conversion de PGH2 en PGE2. Il n'existe pas d'inhibiteurs chimiques bien caractérisés spécifiquement pour la PTGES, mais les composés qui inhibent la COX-1 et la COX-2 réduiraient indirectement la disponibilité du substrat de la PTGES, réduisant ainsi potentiellement la synthèse de la PGE2.