PGE synthase 2 Inhibitoren

Gängige PGE synthase 2 Inhibitors sind unter underem Vioxx CAS 162011-90-7, Aspirin CAS 50-78-2, Indomethacin CAS 53-86-1, Ibuprofen CAS 15687-27-1 und Naproxen CAS 22204-53-1.

Die chemische Klasse der PGE-Synthase-2-Inhibitoren bezieht sich auf eine Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität der Prostaglandin-E-Synthase 2, eines Enzyms, das an der Biosynthese von Prostaglandin E2 (PGE2) aus Prostaglandin H2 (PGH2) beteiligt ist, verringern. Da es keine direkten Hemmstoffe gibt, wird diese Klasse um Verbindungen erweitert, die das vorgeschaltete Enzym Cyclooxygenase (COX), insbesondere COX-2, hemmen. COX-2 ist für die Produktion von PGH2 verantwortlich, das das unmittelbare Substrat für die PGE-Synthase 2 ist. Daher führt die Hemmung von COX-2 zu einem Rückgang des PGH2-Spiegels und damit indirekt zu einer Verringerung der Aktivität von PGE.

Es gibt kein Protein, das speziell als PGE-Synthase 2 bekannt ist. Die Verwirrung rührt wahrscheinlich von den Namenskonventionen für Enzyme her, die an der Prostaglandinsynthese beteiligt sind. COX-2 wird häufig mit der Synthese von Prostaglandin E2 (PGE2) in Verbindung gebracht, wird aber nicht als PGE-Synthase 2 bezeichnet. Stattdessen ist die Prostaglandin-E-Synthase (PTGES) das Enzym, das direkt für die Umwandlung von PGH2 in PGE2 verantwortlich ist. Es gibt keine gut charakterisierten chemischen Hemmstoffe speziell für PTGES, aber Verbindungen, die COX-1 und COX-2 hemmen, würden indirekt die Verfügbarkeit von PTGES-Substrat verringern und damit möglicherweise die PGE2-Synthese reduzieren.