PEPCK-M Aktivatoren

Gängige PEPCK-M Activators sind unter underem Dexamethasone CAS 50-02-2, Forskolin CAS 66575-29-9, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Rosiglitazone CAS 122320-73-4 und Pioglitazone CAS 111025-46-8.

PEPCK-M-Aktivatoren sind Verbindungen, die die Aktivität oder Expression der mitochondrialen Isoform der Phosphoenolpyruvat-Carboxykinase (PEPCK-M) stimulieren. PEPCK ist ein wichtiges Enzym, das an der Gluconeogenese beteiligt ist, dem Stoffwechselweg, der für die Gewinnung von Glucose aus Nicht-Kohlenhydrat-Vorstufen verantwortlich ist. Es gibt zwei Isoformen von PEPCK: die zytosolische Version (PEPCK-C) und die mitochondriale Version (PEPCK-M). Während PEPCK-C traditionell eher mit der Gluconeogenese, insbesondere in der Leber, in Verbindung gebracht wird, spielt PEPCK-M in verschiedenen Geweben eine Rolle, darunter in der Niere und im Dünndarm.

PEPCK-M katalysiert die Umwandlung von Oxalacetat in Phosphoenolpyruvat (PEP), einen wichtigen Schritt im Prozess der Glukosebildung. Auf diese Weise erleichtert es die Bewegung von Kohlenstoffsubstraten zwischen dem Tricarbonsäurezyklus (TCA-Zyklus) und der Gluconeogenese und spielt somit eine zentrale Rolle für die metabolische Flexibilität und die Energiehomöostase. PEPCK-M-Aktivatoren können durch Steigerung der Aktivität oder Expression des Enzyms den Fluss von Metaboliten durch den gluconeogenen Weg verstärken und so die Glucoseproduktion aus Nicht-Kohlenhydratquellen fördern. Angesichts der Bedeutung von PEPCK-M als Bindeglied zwischen dem zentralen Kohlenstoffstoffwechsel und der Gluconeogenese bietet das Verständnis der Mechanismen und Auswirkungen der PEPCK-M-Aktivierung tiefgreifende Einblicke in das komplizierte Gleichgewicht der Energieproduktion, insbesondere in Fastenzeiten oder bei metabolischem Stress. Die Erforschung der Rolle von PEPCK-M-Aktivatoren bietet einen umfassenden Einblick in die zellulären Strategien zur Aufrechterhaltung der Glukosehomöostase und verdeutlicht das heikle Zusammenspiel der Stoffwechselwege als Reaktion auf unterschiedliche Energieanforderungen und Substratverfügbarkeit.