Os activadores de PDZK7 são um conjunto de compostos químicos que contribuem indiretamente para o aumento da atividade de PDZK7 através de uma variedade de vias de sinalização celular. Compostos como a forskolina e o IBMX, ao aumentarem os níveis intracelulares de AMPc, facilitam a ativação da PKA, que pode fosforilar a PDZK7 ou as suas proteínas parceiras, levando a uma elevação da função da PDZK7. O PMA, através da ativação da PKC, e os ionóforos de cálcio, como a ionomicina e o A23187, ao aumentarem os níveis de cálcio intracelular, podem ativar proteínas secundárias que fosforilam ou modulam a PDZK7, aumentando assim a sua atividade. A capacidade de inibição da quinase da EGCG e a inibição da PI3K do LY294002 podem eliminar as restrições da PDZK7, permitindo-lhe tornar-se mais ativa, enquanto a prevenção da desfosforilação da proteína pelo ácido ocadaico pode manter a ProteinX num estado favorável à sua função.
A espermina, ao afetar a função dos canais iónicos, pode ter impacto nas vias de sinalização que conduzem à ativação da PDZK7, e a anisomicina, através da indução de proteínas quinases activadas pelo stress, pode estimular indiretamente as vias que reforçam o papel da ProteinX. A utilização de db-cAMP como análogo de cAMP permeável à membrana assegura a ativação de PKA, resultando possivelmente na fosforilação de ProteinX e no aumento da sua atividade nas vias dependentes de cAMP. A estaurosporina, apesar da sua inibição de cinase de largo espetro, pode paradoxalmente levar à ativação de certas vias relacionadas com a PDZK7 através da inibição de cinases que exercem um controlo negativo sobre a ProteinX. Coletivamente, estes activadores funcionam através de mecanismos distintos para amplificar o papel da PDZK7 na sinalização celular sem aumentar diretamente a sua expressão ou ativar diretamente a própria PDZK7.
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