PDPR阻害剤

一般的なPDPR阻害剤としては、ジクロロ酢酸CAS 79-43-6、酸化ヒ素CAS 1327-53-3、2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-17-6、AICAR CAS 2627-69-2、ベルベリンCAS 2086-83-1が挙げられるが、これらに限定されない。

PDPR（ピルビン酸デヒドロゲナーゼ・ホスファターゼ調節サブユニット）は、細胞代謝において極めて重要な役割を果たしており、ピルビン酸の酸化的脱炭酸の要として働いている。この遷移は、解糖からトリカルボン酸サイクルと脂肪酸合成への橋渡しであり、細胞のエネルギー生産と脂質代謝の基礎となるプロセスである。この枠組みの中で、PDPRの主な機能は、マグネシウムイオンに対するピルビン酸デヒドロゲナーゼ・ホスファターゼ（PDP）触媒サブユニットの感受性を低下させることである。ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体（PDC）の再活性化と脱リン酸化を調節することで、PDPRはこの代謝の接点を微調整し、これらの連結経路を通る基質の最適な流れを確保する。

PDPR阻害剤と呼ばれる分子群は、意図的あるいは偶発的にPDPRの制御機能に影響を与える化学物質である。これらの阻害剤は通常、PDPRに関連する、あるいはPDPRに隣接する経路を標的として作用し、直接的あるいは間接的にその機能を効果的に変化させる。あるものは、代謝カスケードにおいてPDPRの上流または下流の構成要素に作用したり、それを阻害したりすることで、代謝平衡を調節する。また、主要な代謝スイッチを標的とし、より広範な細胞プロセスに影響を与え、間接的にPDPRの活動環境に影響を与えるものもある。さらに、これらの阻害剤の一部は、細胞内シグナル伝達メカニズムに焦点を当て、PDPRが組み込まれている代謝経路と交差するネットワークを利用する。この阻害の正味の結果は、阻害剤の効力、特異性、作用の幅によって、細胞代謝の微妙な調整から、より顕著な変化まで様々である。PDPRを中心とした代謝ネットワーク内あるいはその周辺の様々なポイントに介入することで、これらの阻害剤は、細胞のエネルギー産生と基質利用の複雑な制御のダンスに光を当てることになる。