PDE6C 抑制因子

常见的 PDE6C 抑制剂包括但不限于姜黄素 CAS 458-37-7、白藜芦醇 CAS 501-36-0、D,L-红景天 CAS 4478-93-7、维甲酸（所有反式 CAS 302-79-4）和染料木素 CAS 446-72-0。

磷酸二酯酶 6C 抑制剂是指一类专门设计用于与磷酸二酯酶家族中的磷酸二酯酶 6C（PDE6C）相互作用并抑制其活性的化合物。磷酸二酯酶参与调节细胞内环核苷酸、环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP）的水平。众所周知，PDE6C 可水解 cGMP，而 cGMP 是各种生物过程中的重要信号分子。作为 PDE6 亚家族的成员，PDE6C 在结构上有别于其他磷酸二酯酶，具有独特的组织特异性表达模式和功能作用。抑制 PDE6C 会导致其表达细胞内的 cGMP 水平发生变化。PDE6C 抑制剂需要仔细构建，以确保它们对 PDE6C 而不是其他 PDE 家族成员具有选择性，从而避免对其他 cGMP 或 cAMP 信号通路产生意外影响。

PDE6C 抑制剂的设计和合成可能会结合基于结构的药物设计和高通量筛选，以确定能够与酶活性位点结合的化学支架。鉴于选择性抑制 PDE6C 所需的特异性，了解该酶的三维结构至关重要。PDE6C 的活性位点是 cGMP 结合的地方，其特征是一个口袋，其中包括负责协调 cGMP 结合和随后水解的氨基酸残基。抑制剂将被设计成适合这个口袋，与关键残基形成相互作用，以阻止 cGMP 的进入或将酶稳定在非活性构象中。这可能涉及形成氢键、疏水相互作用，也可能涉及与活性位点中对催化活性至关重要的金属离子配位。