PCDHB7 Inibidores

Os inibidores comuns do PCDHB7 incluem, entre outros, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o palbociclib CAS 571190-30-2, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a tricostatina A CAS 58880-19-6 e a rapamicina CAS 53123-88-9.

Os inibidores da PCDHB7 funcionam interferindo com várias vias de sinalização críticas para a atividade e regulação da proteína. Os inibidores da tirosina quinase, por exemplo, têm como alvo a via do EGFR, um modulador-chave da PCDHB7, conduzindo à diminuição da sua atividade através da inibição dos eventos de sinalização a jusante. Do mesmo modo, os inibidores que têm como alvo a PI3K ou a mTOR podem reduzir eficazmente a atividade da PCDHB7, interrompendo as cascatas de sinalização associadas que são essenciais para o papel da PCDHB7 no crescimento e sobrevivência das células. A inibição da CDK4/6, que é crucial para a progressão do ciclo celular, prejudica o envolvimento da PCDHB7 na adesão celular e na regulação do ciclo. Os inibidores da histona desacetilase também desempenham um papel ao alterarem os padrões de expressão genética, afectando assim indiretamente a regulação e a função da PCDHB7.

Além disso, a modulação das vias MAPK/ERK e JNK através de inibidores específicos da quinase leva a uma diminuição da atividade funcional da PCDHB7, dada a sua operação nestas vias para respostas ao stress celular e outras funções. Os inibidores da gama-secretase e da via hedgehog afectam a PCDHB7 bloqueando a sinalização Notch e os componentes da via hedgehog, respetivamente, ambos importantes para a função da proteína no desenvolvimento neural e noutros processos. A inibição da ERK e da p38 MAPK exemplifica ainda os diversos mecanismos pelos quais a PCDHB7 pode ser indiretamente inibida, uma vez que estas cinases estão envolvidas em processos celulares essenciais, como a diferenciação, a proliferação e a apoptose. Ao interferir com estas moléculas de sinalização, não só a atividade imediata da PCDHB7 baseada na fosforilação é alterada, como também os programas transcricionais mais amplos que ditam a expressão e a estabilidade da PCDHB7 podem ser afectados. Isto pode levar a alterações no comportamento celular e a uma redução da capacidade da PCDHB7 para mediar a adesão e a comunicação célula-célula, que são fundamentais para o seu papel na arquitetura e função dos tecidos.