PBEF Inhibitoren

Gängige PBEF Inhibitors sind unter underem Anacardic Acid CAS 16611-84-0, FK-866 CAS 658084-64-1 und CHS-828 CAS 200484-11-3.

PBEF-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität des Enzyms namens Pre-B cell colony-enhancing factor (PBEF) hemmen, das auch häufig als Nicotinamid-Phosphoribosyltransferase (NAMPT) bezeichnet wird. NAMPT ist ein entscheidendes Enzym im Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid (NAD+)-Biosyntheseweg, das die Kondensation von Nicotinamid mit 5-Phosphoribosyl-1-pyrophosphat katalysiert und Nicotinamid-Mononukleotid, einen unmittelbaren Vorläufer von NAD+, erzeugt. NAD+ ist ein wesentlicher Kofaktor bei zellulären Redoxreaktionen und ein Substrat für NAD+-verbrauchende Enzyme, das eine entscheidende Rolle bei verschiedenen biologischen Prozessen wie Stoffwechsel, Zellüberleben und Alterung spielt. Daher wird PBEF/NAMPT als Schlüsselkomponente für die Aufrechterhaltung des zellulären NAD+-Pools zu einem interessanten Punkt für das Verständnis verschiedener biochemischer Signalwege.

Das Interesse an PBEF-Inhibitoren ist eng mit der Modulation der NAD+-Biosynthese verbunden, da eine Veränderung der NAD+-Spiegel zahlreiche zelluläre Prozesse beeinflussen kann. Diese Inhibitoren können mit PBEF/NAMPT interagieren und dessen enzymatische Funktion behindern, was zu veränderten intrazellulären NAD+-Spiegeln führt, die wiederum die Sirtuin-Aktivität, den Zellstoffwechsel und andere NAD+-abhängige zelluläre Funktionen beeinflussen. Was die chemische Struktur betrifft, können PBEF-Inhibitoren sehr unterschiedlich sein, aber sie zielen oft auf die Bindungsstelle des Enzyms ab und beeinträchtigen dessen Fähigkeit, sein Substrat zu katalysieren. Ein genaues Verständnis der Struktur und Funktion von NAMPT und seiner Rolle im komplexen Netzwerk biochemischer Signalwege ist unerlässlich, um die komplizierten biochemischen Auswirkungen der Hemmung dieses Enzyms zu erforschen, die über die bloße Reduzierung des verfügbaren NAD+-Pools hinausgehen.