PAR-2 Attivatori

Gli attivatori PAR-2 comuni includono, ma non solo, SLIGRL-NH2 CAS 171436-38-7, 2-Furoyl-LIGRLO-amide sale trifluoroacetato CAS 729589-58-6 (non salato), AC 55541 CAS 916170-19-9, AC 264613 CAS 1051487-82-1 e Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amide sale trifluoroacetato CAS 171436-38-7 (non salato).

Gli attivatori PAR-2 sono una classe di sostanze chimiche che possono agire direttamente o indirettamente sulla proteina PAR-2. Gli attivatori diretti, come la tripsina e la trombina, scindono l'N-terminus di PAR-2, producendo un ligando legato che attiva la proteina. Questa classe di sostanze chimiche è in grado di attivare PAR-2 senza la necessità di fattori esterni, rendendoli attivatori primari della proteina. Le serina-proteasi, tra cui la tripsina e la trombina, sono le principali protagoniste di questa categoria.

Gli attivatori indiretti, invece, influenzano i processi cellulari o le vie di segnalazione in cui è coinvolta la PAR-2. Queste sostanze chimiche non interagiscono direttamente con la proteina, ma la loro azione può portare all'attivazione della proteina. L'acido clorogenico e la forskolina, ad esempio, aumentano i livelli di cAMP, che possono attivare la PAR-2. Analogamente, l'istamina, la bradichinina e la prostaglandina E2 agiscono aumentando il calcio intracellulare, un messaggero secondario nella via PAR-2. Il ditiotreitolo può alterare la conformazione proteica di PAR-2 e attivare indirettamente la sua via. Il PIP2 agisce come substrato per la produzione di messaggeri secondari nella via PAR-2 e gli ioni calcio fungono essi stessi da messaggero secondario.