PAGE-4激活剂

常见的 PAGE-4 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和异喹啉 CAS 119-65-3。

已确定 PAGE-4 的激活剂可通过调节各种信号通路和细胞过程来影响其活性。其中一种机制涉及提高细胞内信使浓度，从而激活能够使 PAGE-4 磷酸化的特定激酶，从而直接提高其功能活性。这些激酶在环核苷酸水平升高的作用下被激活，以 PAGE-4 和相关蛋白为目标，从而更有力地激活信号级联。考虑到 PAGE-4 在细胞环境中的作用，这种对其功能的强化至关重要。另一种激活途径是通过调节细胞内的钙浓度，从而引发一系列涉及钙依赖性激酶的事件。众所周知，这些激酶会将其信号通路中的底物磷酸化，其中可能包括 PAGE-4，从而通过这种钙介导的信号轴增强其活性。

进一步的调节机制包括对磷酸酶的抑制，磷酸酶通常会使 PAGE-4 去磷酸化并降低其活性。通过阻止 PAGE-4 的去磷酸化，这些激活剂可有效地维持其磷酸化状态，从而保持其活性，延长其在细胞内的信号活性和影响。此外，激酶和磷酸酶活性平衡的改变会导致细胞内的代偿反应。这可能间接导致 PAGE-4 通过替代信号途径被磷酸化并随后激活，这些替代信号途径作为主要信号改变的反馈机制被激活。