PACAP Receptor Inhibidores

Los inhibidores comunes del receptor PACAP incluyen, pero no se limitan a PACAP(6-38) CAS 137061-48-4.

Los inhibidores de los receptores PACAP son sustancias químicas diseñadas para modular la actividad de los receptores PACAP, que incluyen los receptores PAC1, VPAC1 y VPAC2. Estos receptores son cruciales en la mediación de varias respuestas fisiológicas al neuropéptido PACAP, como el neurodesarrollo, la neuroprotección, la respuesta al estrés y la regulación de los ritmos circadianos. Los inhibidores mencionados se dirigen a estos receptores compitiendo con el PACAP en su unión o interfiriendo en su activación, lo que provoca una disminución de la señalización mediada por el PACAP. El receptor PAC1 es el principal objetivo de los antagonistas peptídicos como PACAP(6-38), SNAP 37889, Maxadilan, [Ac-His^1, D-Phe^2, D-Trp^3,6]-PACAP-(1-27) y PACAP(6-27). Estos compuestos imitan o modifican partes de la molécula PACAP, inhibiendo competitivamente su unión al receptor PAC1. Esta inhibición provoca una reducción de las respuestas biológicas típicamente mediadas por la activación del receptor PAC1, como la supervivencia neuronal, la plasticidad sináptica y las respuestas al estrés.

En cambio, los receptores VPAC1 y VPAC2, que también responden al VIP (péptido intestinal vasoactivo) además del PACAP, son el objetivo de inhibidores como M65, PG 99-465, Ro 25-1553, VIP(6-28), PG 97-269, BIM 23056 y [N-Ac-Tyr^1, D-Phe^2]-GRF(1-29)-NH2. Estos inhibidores bloquean específicamente la unión de PACAP y VIP a los receptores VPAC1 y VPAC2. De este modo, modulan diversos procesos fisiológicos, como la relajación del músculo liso, la glucogenolisis y la vasodilatación, que suelen inducirse tras la activación de los receptores. El desarrollo y la utilización de estos inhibidores son importantes para el estudio del papel del PACAP en los procesos fisiológicos y patológicos. Mediante el bloqueo selectivo de los subtipos de receptores PACAP, los investigadores pueden diseccionar las funciones específicas de cada receptor, contribuyendo así a una mejor comprensión de las funciones biológicas del PACAP.