p60TRP Activateurs

Les activateurs courants de la p60TRP comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

L'activation de la p60TRP repose sur divers mécanismes biochimiques qui modulent les voies de signalisation intracellulaires. L'un de ces mécanismes implique l'élévation des niveaux d'AMPc intracellulaire, obtenue par la stimulation directe de l'adénylyl cyclase ou par l'inhibition des phosphodiestérases, ce qui conduit à l'accumulation d'AMPc. Cette augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler la p60TRP, augmentant ainsi son activité. En outre, l'activation des récepteurs β-adrénergiques augmente également les niveaux d'AMPc, en utilisant un mécanisme d'activation similaire. En outre, l'élévation artificielle de l'AMPc à l'aide d'un analogue perméable à la membrane active directement la PKA, entraînant des événements de phosphorylation potentiels qui augmentent l'activité de la p60TRP.

Un autre ensemble de mécanismes est centré sur la modulation des niveaux de calcium intracellulaire. Les composés qui agissent comme des ionophores calciques ou ceux qui inhibent la pompe SARCO/ER Ca2+-ATPase provoquent une augmentation du calcium cytosolique, qui peut activer les kinases calcium-dépendantes en aval. Ces kinases peuvent à leur tour augmenter l'activité de la p60TRP dans le cadre des voies de signalisation médiées par le calcium. En outre, l'activation des canaux calciques de type L contribue à l'augmentation du calcium intracellulaire, ce qui peut également affecter l'activité de la p60TRP. L'activation des récepteurs vanilloïdes entraîne également une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut également renforcer l'activité de la p60TRP. En outre, l'activation indirecte de la voie MAPK par l'inhibition de la synthèse des protéines peut entraîner une augmentation de l'activité de la p60TRP dans le cadre de la réponse au stress cellulaire. En outre, les modulateurs de la voie PKC peuvent conduire à des mécanismes de régulation compensatoires qui peuvent également entraîner une augmentation de l'activité de la p60TRP.