Inhibiteurs p40-phox
Les inhibiteurs courants de la p40-phox comprennent, sans s'y limiter, l'apocynine CAS 498-02-2, le chlorhydrate d'AEBSF CAS 30827-99-7, 2-(2-Chlorophényl)-4-(3-(diméthylamino)phényl)-5-méthyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione CAS 1218942-37-0, 2-Acétylphénothiazine CAS 6631-94-3 et Ebselen CAS 60940-34-3.
La classe chimique appelée inhibiteurs de p40-phox comprend des composés qui entravent la fonction de p40-phox, une sous-unité régulatrice du complexe NADPH oxydase, essentielle pour la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) dans les phagocytes. Ces inhibiteurs n'agissent pas par inhibition directe de la p40-phox mais par interruption des voies d'activation associées, des processus d'assemblage ou par modulation de l'état redox cellulaire. Par exemple, l'apocynine et le DPI exercent leurs effets inhibiteurs en interférant avec les composants essentiels à la translocation et à l'assemblage du complexe actif de la NADPH oxydase. L'AEBSF et le VAS2870 sont d'autres exemples de molécules qui inhibent les événements en amont ou les composants essentiels à l'activation de la p40-phox, réduisant ainsi sa capacité à participer à la salve oxydative.
Les inhibiteurs présentés ici démontrent divers mécanismes par lesquels ils atténuent l'activité du complexe NADPH oxydase, et donc de la p40-phox. Certains, comme le ML171 et le GLX351322, ciblent des enzymes NOX spécifiques, tandis que d'autres, comme le S17834 et l'Ebselen, réduisent le stress oxydatif global, ce qui a un impact indirect sur la nécessité de l'assemblage et de la fonction de la NADPH oxydase. En outre, des composés tels que la plumbagine agissent en empêchant la phosphorylation des sous-unités associées qui sont nécessaires à l'activation complète du complexe, influençant ensuite l'activité de la p40-phox. La spécificité et la précision avec lesquelles ces composés agissent soulignent la régulation complexe du complexe NADPH oxydase et mettent en évidence la capacité de ces inhibiteurs à moduler les fonctions oxydatives médiées par la p40-phox.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
L'apocynine inhibe l'assemblage de la NADPH oxydase en empêchant l'association de la p47-phox avec la p22-phox, réduisant indirectement l'activation de la p40-phox nécessaire à la formation du complexe et à la production subséquente de ROS. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
Le chlorhydrate d'AEBSF est un inhibiteur de protéase à sérine qui peut également inhiber l'interaction entre les facteurs cytosoliques et les composants membranaires de la NADPH oxydase, ce qui pourrait entraver l'activité de la p40-phox. | ||||||
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | $380.00 | |||
Ce composé est un inhibiteur sélectif de NOX1/4 et, bien qu'il n'inhibe pas directement la p40-phox, il peut réduire l'activité globale du complexe NADPH oxydase, qui est essentielle à la fonction de la p40-phox. | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | $74.00 $222.00 | ||
La 2-acétylphénothiazine inhibe préférentiellement NOX1, qui fait partie de la famille des NADPH oxydases, diminuant potentiellement l'environnement oxydatif qui favorise l'activation et la fonction de la p40-phox. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen, un imitateur de la glutathion peroxydase, peut réduire les niveaux de ROS, influençant indirectement l'assemblage et l'activation du complexe NADPH oxydase, y compris p40-phox. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
La plumbagine peut inhiber la phosphorylation de la p47-phox, une sous-unité régulatrice de la NADPH oxydase, ce qui pourrait réduire le recrutement et l'activation de la p40-phox. | ||||||