Inhibiteurs p38
Les inhibiteurs de p38 courants comprennent, sans s'y limiter, le (5Z)-7-Oxozeaenol CAS 253863-19-3, CAY10571 CAS 152121-46-5, LY2228820 CAS 862507-23-1, SKF 86002 CAS 72873-74-6 et SB220025 CAS 165806-53-1.
La p38, membre de la famille des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK), joue un rôle central dans les réponses cellulaires à divers facteurs de stress externes, tels que les cytokines inflammatoires, les rayons ultraviolets et les chocs osmotiques. Cette kinase est impliquée dans un large éventail de processus cellulaires, notamment l'inflammation, la différenciation cellulaire, la croissance cellulaire et l'apoptose. Lorsqu'elle est activée par des stimuli externes, la p38 peut phosphoryler une variété de substrats, y compris des facteurs de transcription, des protéines kinases et d'autres molécules de signalisation, modulant ainsi leurs activités et influençant la réponse cellulaire au stress. En raison de son rôle central dans de nombreux processus cellulaires, la régulation de l'activité de p38 est cruciale pour le maintien de l'homéostasie cellulaire.
Les inhibiteurs de p38 sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et inhiber l'activité kinase de p38. En se liant à la poche de liaison de l'ATP ou aux sites allostériques de la kinase, ces inhibiteurs empêchent la p38 de phosphoryler ses substrats. En conséquence, les voies de signalisation en aval de la p38 sont modulées, ce qui entraîne des altérations dans les réponses cellulaires régies par cette kinase.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
TAK 715 | 303162-79-0 | sc-362799 sc-362799A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TAK 715 est un puissant inhibiteur de la MAPK p38, qui se distingue par sa capacité à établir une liaison hydrogène spécifique et des interactions hydrophobes avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. Cette liaison sélective modifie la conformation de l'enzyme, entravant ainsi son activité catalytique. Le composé présente une cinétique de réaction favorable, permettant une inhibition efficace, tandis que ses propriétés stériques uniques renforcent sa spécificité, minimisant les effets hors cible dans les systèmes biologiques complexes. | ||||||
SB 220025 trihydrochloride | 197446-75-6 | sc-253537 | 500 µg | $154.00 | ||
Le trihydrochlorure de SB 220025 est un inhibiteur sélectif de la MAPK p38, caractérisé par sa capacité à former de fortes interactions ioniques avec les acides aminés chargés dans le site actif de l'enzyme. Cette liaison favorise un changement de conformation qui bloque efficacement la liaison du substrat. La grande solubilité du composé dans les environnements aqueux facilite une distribution rapide, tandis que ses caractéristiques structurelles uniques contribuent à un pharmacophore distinct qui influence sa dynamique d'interaction avec l'enzyme cible. | ||||||
PH-797804 | 586379-66-0 | sc-364579 sc-364579A sc-364579B | 5 mg 50 mg 500 mg | $90.00 $510.00 $2550.00 | ||
Le PH-797804 est un inhibiteur sélectif de la p38 MAPK qui supprime son activité et la signalisation en aval. | ||||||
Losmapimod | 585543-15-3 | sc-489299 sc-489299A | 10 mg 50 mg | $224.00 $809.00 | ||
Le losmapimod est un inhibiteur sélectif de la MAPK p38, ce qui entraîne la suppression de son activité et de sa fonction. | ||||||
SD-169 | 1670-87-7 | sc-200693 sc-200693A | 10 mg 50 mg | $58.00 $166.00 | ||
Le SD-169 est un inhibiteur ATP-compétitif de la p38 MAPK, dont il supprime l'activité kinase et les événements de signalisation qui en découlent. | ||||||