p38γ-MAPK12-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Verbindungsklasse, die auf die Aktivität von p38γ abzielt und diese hemmt, auch bekannt als Mitogen-aktivierte Protein-Kinase 12 (MAPK12). MAPK12 gehört zur p38-Familie der Serin/Threonin-Kinasen, die eine entscheidende Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen spielen, darunter Zellproliferation, Differenzierung und Entzündungen. p38γ wird hauptsächlich in Immunzellen exprimiert und ist an der Regulierung von Immunantworten und Entzündungswegen beteiligt. Die Inhibitoren, die auf p38γ MAPK12 abzielen, sind sorgfältig synthetisierte chemische Verbindungen, die über spezifische strukturelle Merkmale verfügen, die es ihnen ermöglichen, selektiv an das aktive Zentrum des p38γ-Enzyms zu binden. Auf diese Weise unterbrechen diese Inhibitoren die normale, durch p38γ vermittelte Signalkaskade und verhindern so deren Aktivierung und die daraus resultierenden nachgeschalteten Effekte. Der Wirkmechanismus beruht auf einer kompetitiven Hemmung, bei der die Inhibitoren mit den natürlichen Substraten von p38γ um die Bindung an das Enzym konkurrieren und so dessen Kinaseaktivität effektiv blockieren.
Diese Inhibitoren sind in der Regel kleine organische Moleküle, die mithilfe von Ansätzen der medizinischen Chemie entwickelt und optimiert wurden. Umfangreiche Forschungsarbeiten und Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung haben zur Entwicklung wirksamer und selektiver p38γ-MAPK12-Inhibitoren beigetragen. Die chemischen Modifikationen, die an den Leitverbindungen vorgenommen wurden, zielen darauf ab, ihre Bindungsaffinität, Selektivität und pharmakokinetischen Eigenschaften zu verbessern, wodurch ihre Wirksamkeit erhöht und mögliche Nebenwirkungen verringert werden. Die Entdeckung und Entwicklung von p38γ-MAPK12-Inhibitoren wurde durch die Notwendigkeit vorangetrieben, die komplexen Signalwege zu verstehen, die an verschiedenen Krankheitsprozessen beteiligt sind. Durch die selektive Hemmung der p38γ-Aktivität stellen diese Verbindungen wertvolle Hilfsmittel für die Untersuchung der funktionalen Rolle dieser Kinase in zellulären Prozessen, Signalnetzwerken und Krankheitsmodellen dar. Ihre präzise molekulare Ausrichtung ermöglicht es Forschern, die spezifischen Funktionen und nachgeschalteten Folgen der p38γ-Aktivierung aufzuklären und möglicherweise neue Erkenntnisse über die Pathogenese von Krankheiten zu gewinnen, an denen p38γ beteiligt ist. Insgesamt stellen p38γ-MAPK12-Inhibitoren eine chemisch vielfältige Klasse von Verbindungen dar, die die Aktivität der p38γ-Kinase selektiv hemmen sollen. Ihre Entwicklung hat es Forschern ermöglicht, die funktionelle Rolle von p38γ in zellulären Prozessen zu untersuchen und so unser Verständnis für seine Beteiligung an Krankheitspfaden zu erweitern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
URMC-099 | 1229582-33-5 | sc-492603 | 5 mg | $143.00 | ||
Dieser niedermolekulare Inhibitor hat in Forschungsstudien das Potenzial gezeigt, gezielt auf MAPK12 einzuwirken und Entzündungen zu reduzieren. | ||||||
PH-797804 | 586379-66-0 | sc-364579 sc-364579A sc-364579B | 5 mg 50 mg 500 mg | $90.00 $510.00 $2550.00 | ||
Dieser Hemmstoff ist selektiv gegenüber MAPK12 und hat in Tiermodellen für rheumatoide Arthritis vielversprechende Ergebnisse gezeigt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Obwohl SB203580 in erster Linie als p38α-Inhibitor bekannt ist, hemmt es in gewissem Maße auch MAPK12. Es wurde in verschiedenen Studien zur Erforschung der p38-Signalwege eingesetzt. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
VX-745 ist ein potenter Hemmstoff sowohl von p38α als auch von p38γ, der wirksam auf MAPK1 abzielt. Es wurde auf sein Potenzial zur Beeinflussung von Entzündungskrankheiten untersucht. | ||||||
SB 239063 | 193551-21-2 | sc-220094B sc-220094 sc-220094A | 500 µg 5 mg 25 mg | $117.00 $159.00 $632.00 | 7 | |
Diese Verbindung ist ein selektiver Inhibitor von p38-MAPK-Isoformen, einschließlich p38γ. Sie wurde in Modellen für Entzündungen und Krebs untersucht. | ||||||
BMS 582949 | 623152-17-0 | sc-507348 | 5 mg | $510.00 | ||
BMS-582949 ist ein p38γ-MAPK12-Inhibitor, der in Forschungsmodellen entzündungshemmende Wirkungen gezeigt hat. Er wurde auf sein Potenzial bei Psoriasis und anderen Autoimmunkrankheiten untersucht. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
Obwohl Doramapimod in erster Linie auf p38α und p38β abzielt, hemmt es in geringerem Maße auch p38γ. Es wurde im Zusammenhang mit Entzündungskrankheiten untersucht. | ||||||
VX 702 | 745833-23-2 | sc-361400 | 10 mg | $132.00 | 1 | |
VX-702 ist ein Breitspektrum-Hemmer von p38, der auch p38γ beeinflusst. Er wurde auf sein Potenzial zur Beeinflussung von Entzündungskrankheiten untersucht. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
LY2228820 ist ein niedermolekularer Inhibitor von p38γ MAPK12, der auf seine entzündungshemmenden Eigenschaften hin untersucht wurde. Er hat sich in Forschungsmodellen für rheumatoide Arthritis als wirksam erwiesen. | ||||||
SCIO 469 hydrochloride | 309913-83-5 | sc-361353 sc-361353A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | 2 | |
SCIO-469 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf verschiedene p38-Isoformen, einschließlich p38γ, abzielt. Er hat in Forschungsstudien entzündungshemmende Wirkungen gezeigt. | ||||||