p38 alpha Inibidores
Os inibidores comuns do p38α incluem, entre outros, SB 203580 CAS 152121-47-6, VX 745 CAS 209410-46-8, Doramapimod CAS 285983-48-4, PH-797804 CAS 586379-66-0 e BMS 582949 CAS 623152-17-0.
Os inibidores da P38α pertencem a uma classe de compostos químicos que visam especificamente e modulam a atividade da enzima proteína quinase p38α. Esta enzima faz parte da família da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), que desempenha um papel crucial nas vias de sinalização intracelular envolvidas na resposta das células a vários factores de stress e estímulos. A P38α, uma das isoformas da proteína p38, é conhecida por ser um ator-chave na regulação de processos celulares como a inflamação, a diferenciação celular, a proliferação e a apoptose. Os inibidores concebidos para interagir com a p38α são moléculas meticulosamente concebidas que funcionam através da ligação ao local ativo da enzima, impedindo assim a sua atividade catalítica. A diversidade estrutural na classe dos inibidores da p38α apresenta uma vasta gama de estruturas químicas e interações de ligação. Esta classe química é caracterizada pelo seu foco na manutenção de uma afinidade de ligação selectiva e potente com a enzima p38α, com o objetivo de modular a sua atividade sem afetar outras quinases ou funções celulares. As modificações estruturais destes inibidores envolvem frequentemente a orientação para as caraterísticas únicas do sítio ativo da enzima, explorando as ligações de hidrogénio, as interações hidrofóbicas e as forças electrostáticas para atingir uma elevada especificidade de ligação.
Os investigadores realizaram estudos exaustivos para decifrar os intrincados pormenores estruturais dos inibidores da p38α em complexo com a enzima, desvendando os mecanismos de ligação e melhorando a conceção de novos compostos. Em conclusão, os inibidores da p38α representam uma classe quimicamente diversa de compostos concebidos para interagir com a proteína quinase p38α. Através de uma conceção molecular complexa, estes inibidores são criados para se ligarem de forma selectiva e potente ao local ativo da enzima, regulando a sua atividade nas vias de sinalização celular. As diversas disposições estruturais e interações de ligação dentro desta classe sublinham os esforços contínuos para melhorar a nossa compreensão dos seus mecanismos e aplicações.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SCIO 469 hydrochloride | 309913-83-5 | sc-361353 sc-361353A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | 2 | |
O cloridrato de SCIO 469 é um inibidor seletivo da p38 alfa MAP quinase caracterizado pela sua dinâmica de interação única com o sítio ativo da enzima. Forma complexos estáveis através de uma combinação de forças de van der Waals e interações electrostáticas, alterando eficazmente a conformação da enzima. Este composto apresenta um perfil cinético de reação distinto, permitindo uma modulação precisa das vias de sinalização subsequentes, proporcionando assim uma compreensão mais profunda do papel da p38 alfa nos processos celulares. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII | 321351-00-2 | sc-203173 | 5 mg | $422.00 | 2 | |
O p38 MAP Kinase Inhibitor VIII é um inibidor potente que visa seletivamente a isoforma p38 alfa, apresentando uma afinidade de ligação única através de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas. A sua conceção estrutural facilita um ajuste específico no domínio da quinase, conduzindo a padrões de fosforilação alterados. As propriedades cinéticas do composto revelam uma taxa de dissociação lenta, aumentando a sua eficácia na modulação das respostas ao stress celular e das vias de sinalização inflamatória, fornecendo assim informações sobre a regulação da quinase. | ||||||
JX-401 | 349087-34-9 | sc-200687 sc-200687A | 1 mg 10 mg | $62.00 $131.00 | 1 | |
O JX-401 é um inibidor seletivo da p38 alfa caracterizado pelo seu perfil de interação único, que inclui uma combinação de forças de van der Waals e interações electrostáticas que estabilizam a sua ligação no local ativo. Este composto exibe uma flexibilidade conformacional distinta, permitindo-lhe adaptar-se a várias orientações do substrato. A sua cinética de reação indica um tempo de permanência prolongado no alvo, o que pode influenciar as cascatas de sinalização a jusante e as respostas celulares. | ||||||
VX 702 | 745833-23-2 | sc-361400 | 10 mg | $132.00 | 1 | |
O VX 702 é um inibidor seletivo da p38 alfa, notável pela sua intrincada dinâmica de ligação que envolve ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, aumentando a sua afinidade para a enzima alvo. A rigidez estrutural do composto contribui para a sua especificidade, enquanto a sua conformação molecular única facilita o impedimento estérico eficaz contra substratos concorrentes. Além disso, o VX 702 demonstra um perfil cinético favorável, caracterizado por uma taxa de desativação lenta, que pode modular a atividade da enzima durante períodos prolongados. | ||||||
Poly-ε-cbz-L-lysine | 25931-47-9 | sc-396758 | 1 g | $174.00 | ||
A poli-ε-cbz-L-lisina apresenta uma seletividade notável para a p38 alfa através da sua estrutura polimérica única, que permite múltiplos pontos de interação com o local ativo da enzima. A espinha dorsal flexível deste composto aumenta a sua capacidade de adaptação às alterações conformacionais do alvo, promovendo uma ligação eficaz. A sua distribuição de carga distinta facilita as interações electrostáticas, enquanto a presença de cadeias laterais aromáticas contribui para uma maior estabilidade e especificidade na inibição da enzima. | ||||||
CMPD1 | 41179-33-3 | sc-203138 | 10 mg | $250.00 | 4 | |
A CMPD1 demonstra uma notável especificidade para a p38 alfa através da sua arquitetura molecular única, que promove fortes ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas no local ativo da enzima. A flexibilidade conformacional deste composto permite-lhe adaptar-se a vários ambientes de ligação, melhorando a sua dinâmica de interação. Além disso, a influência da CMPD1 nos estados de fosforilação dentro da cascata de sinalização revela o seu potencial para modular os efeitos a jusante, oferecendo uma visão dos mecanismos de resposta celular. | ||||||
SB202190 hydrochloride | 350228-36-3 | sc-222294 sc-222294A | 1 mg 5 mg | $128.00 $495.00 | 13 | |
O cloridrato de SB202190 apresenta um perfil de ligação seletivo para p38 alfa, facilitado pelas suas caraterísticas estruturais únicas que permitem um envolvimento eficaz com o sítio ativo da enzima. A disposição espacial do composto promove interações ideais de van der Waals e complementaridade eletrostática, aumentando a sua afinidade. Além disso, a sua capacidade de influenciar os locais alostéricos da enzima contribui para uma cinética de reação alterada, fornecendo informações sobre a modulação das vias de sinalização. | ||||||
BMS 582949 | 623152-17-0 | sc-507348 | 5 mg | $510.00 | ||
Losmapimod | 585543-15-3 | sc-489299 sc-489299A | 10 mg 50 mg | $224.00 $809.00 | ||
O losmapimod apresenta uma afinidade de ligação distinta para a p38 alfa, caracterizada pela sua capacidade de formar interações electrostáticas complexas e uma bolsa hidrofóbica bem definida. As suas caraterísticas estruturais únicas facilitam uma alteração conformacional dinâmica após a ligação, optimizando o seu ajuste no sítio ativo da enzima. Esta adaptabilidade não só influencia a atividade catalítica da enzima, como também altera a cinética da fosforilação do substrato, proporcionando uma compreensão matizada do seu papel nas vias de sinalização celular. | ||||||