p300 활성제

일반적인 p300 활성제에는 CTPB CAS 586976-24-1, C646 CAS 328968-36-1, 아나카르딕산 CAS 16611-84-0, 커큐민 CAS 458-37-7 및 브라시놀리드 CAS 72962-43-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

p300 활성화제는 고유한 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제(HAT) 활성을 가진 전사 보조 인자인 p300 단백질의 활성을 표적으로 삼고 강화하는 분자입니다. 후성유전학적 조절자로서 p300은 히스톤 단백질의 라이신 잔기를 아세틸화하여 염색질 구조를 리모델링하는 데 중요한 역할을 하며, 이는 전사 활성화와 관련된 변형입니다. p300에 의한 히스톤의 아세틸화는 DNA에 대한 히스톤의 친화력을 감소시켜 전사 인자와 전사 기계의 결합을 용이하게 하는 보다 편안한 염색질 구조로 이어집니다. 또한 p300은 히스톤에만 국한되지 않고 다양한 세포 과정에 관여하는 광범위한 비히스톤 단백질도 아세틸화하여 안정성, 국소화 및 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. p300의 기능은 유전자 발현, 세포 성장, 분화 및 세포 사멸을 조절하는 데 매우 중요합니다. p300 활성제는 p300의 HAT 활성을 강화하여 조절 도메인 아래 있는 유전자 발현에 영향을 줄 수 있습니다.

p300 활성제의 화학 구조는 저분자, 펩타이드 및 천연 화합물을 포함하는 다양한 형태로 존재하며, 그 종류는 매우 다양합니다. 이러한 활성화제는 여러 가지 메커니즘을 통해 p300 활성을 향상시킬 수 있습니다. 일부는 p300의 촉매 도메인에 직접 결합하여 효소를 활성 상태로 안정화하거나 기질 단백질 및 아세틸기의 공여 분자인 아세틸-CoA에 대한 친화력을 증가시킬 수 있습니다. 다른 물질은 p300의 음성 조절자를 방해하거나 p300의 인산화를 유도하는 신호 경로를 조절하여 간접적으로 작용하여 HAT 활성을 증가시킬 수 있습니다. p300 활성화제와 표적 간의 정확한 분자 상호작용은 그 기능에 필수적이며 활성화제의 구조에 따라 크게 달라질 수 있습니다.