Gli inibitori P2Y1 appartengono a una classe chimica distinta di composti progettati per colpire e modulare l'attività del recettore P2Y1, un sottotipo di recettori purinergici. Questi recettori fanno parte di una famiglia più ampia nota come recettori accoppiati a proteine G (GPCR) e sono attivati principalmente da nucleotidi extracellulari come l'adenosina difosfato (ADP). Il recettore P2Y1 svolge un ruolo cruciale in vari processi fisiologici mediando le risposte cellulari all'ADP, tra cui l'aggregazione piastrinica, la contrazione della muscolatura liscia e il rilascio di neurotrasmettitori. Per esercitare i loro effetti, i recettori P2Y1 attivano vie di segnalazione intracellulare al momento del legame con il ligando, rendendoli bersagli interessanti per lo sviluppo di farmaci.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori di P2Y1 sono composti strutturalmente diversi, progettati specificamente per bloccare l'attivazione dei recettori P2Y1 mediante un legame competitivo ai loro siti di legame con il ligando. Questi inibitori possono essere piccole molecole organiche o composti più complessi e il loro meccanismo d'azione consiste tipicamente nell'impedire all'ADP o ad altri nucleotidi di legarsi al recettore P2Y1 e di attivarlo. In questo modo, gli inibitori di P2Y1 possono modulare gli eventi di segnalazione a valle, influenzando così le risposte cellulari mediate da questo recettore. Lo sviluppo degli inibitori di P2Y1 ha contribuito alla comprensione della segnalazione purinergica e ha aperto la strada a ulteriori ricerche e applicazioni in vari aspetti della biologia.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF 449 è un antagonista selettivo del recettore P2Y1, caratterizzato da un'affinità di legame unica che interrompe la segnalazione mediata dall'ATP. Questo composto presenta un elevato grado di specificità, bloccando efficacemente l'attivazione del recettore e il conseguente afflusso di calcio intracellulare. Le sue caratteristiche strutturali consentono interazioni molecolari distinte, influenzando la conformazione del recettore e inibendo le vie di segnalazione a valle. Le proprietà cinetiche del composto gli consentono di modulare con precisione l'attività del recettore, rendendolo uno strumento prezioso per lo studio delle dinamiche di segnalazione purinergica. | ||||||
Adenosine 2′,5′-diphosphate sodium salt | 154146-84-6 | sc-214495 sc-214495A | 5 mg 25 mg | $143.00 $469.00 | 2 | |
L'adenosina 2',5'-difosfato sale sodico funge da potente agonista per il recettore P2Y1, facilitando l'attivazione di vie accoppiate a proteine G. L'esclusiva disposizione del gruppo fosfato aumenta l'affinità di legame, promuovendo cambiamenti conformazionali del recettore che innescano cascate di segnalazione intracellulare. La rapida cinetica del composto consente una rapida modulazione delle risposte cellulari, influenzando l'aggregazione piastrinica e le funzioni vascolari. Le sue distinte interazioni molecolari sottolineano il suo ruolo nelle reti di segnalazione purinergica. | ||||||
MRS 2179 ammonium salt | 101204-49-3 | sc-253058 | 5 mg | $307.00 | 1 | |
MRS2179 antagonizza selettivamente P2Y1 bloccando il legame di ADP, riducendo così potenzialmente le risposte mediate da P2Y1. | ||||||
PPADS tetrasodium salt | 192575-19-2 | sc-253332 sc-253332A | 10 mg 50 mg | $99.00 $384.00 | 2 | |
Il sale tetrasodico di PPADS agisce come antagonista selettivo del recettore P2Y1, inibendone efficacemente l'attivazione. La struttura unica del composto gli consente di interrompere il legame dei nucleotidi endogeni, alterando la dinamica del recettore e le vie di segnalazione a valle. La sua elevata affinità per il recettore garantisce un'interazione prolungata, influenzando la cinetica della segnalazione purinergica. Questa modulazione può influenzare diversi processi cellulari, evidenziando il suo ruolo nella regolazione delle risposte fisiologiche. | ||||||
2-Methylthio-ADP trisodium salt | 475193-31-8 | sc-203464 | 10 mg | $822.00 | 5 | |
Il 2-MeSADP, pur essendo un agonista, con l'esposizione cronica potrebbe portare alla downregulation di P2Y1, che inibisce indirettamente la sua espressione. | ||||||
Ticagrelor | 274693-27-5 | sc-472972 sc-472972A sc-472972B sc-472972C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $102.00 $224.00 $265.00 $296.00 | ||
Ticagrelor è in grado di inibire, tra gli altri, il recettore P2Y1, che potrebbe ridurre le vie di aggregazione piastrinica. | ||||||
Prasugrel | 150322-43-3 | sc-391536 | 100 mg | $77.00 | ||
I metaboliti di Prasugrel possono inibire l'attività del recettore P2Y1, influenzando potenzialmente la regolazione della funzione piastrinica. |