P117激活剂

常见的P117激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、(-)-肾上腺素（CAS 51-43-4）、异丙肾上腺素 盐酸盐CAS 51-30-9、PGE1（前列腺素E1）CAS 745-65-3和IBMX CAS 28822-58-4。

P117 可根据其对各种信号通路的主要作用进行分类，这些信号通路最终会导致蛋白质的磷酸化和激活。福斯可林、肾上腺素、异丙肾上腺素、PGE1、IBMX 和二丁酰-cAMP 都是通过提高环 AMP（cAMP）水平来发挥作用的，环 AMP 是许多信号通路中的关键信使。佛司可林能直接激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。众所周知，PKA 可使各种蛋白质磷酸化，包括作为 PKA 底物的 P117。同样，肾上腺素通过肾上腺素能受体发挥作用，异丙肾上腺素通过β-肾上腺素能受体刺激腺苷酸环化酶，提高 cAMP，从而激活 PKA，使 P117 磷酸化。PGE1 通过其特定的 G 蛋白偶联受体发挥作用，激活腺苷酸环化酶，导致 PKA 激活，进而使 P117 磷酸化。IBMX 通过抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP 分解，使 PKA 保持活跃状态，从而使 P117 成为靶标。cAMP 类似物二丁烯酰-cAMP 扩散到细胞中，直接激活 PKA，进而使 P117 磷酸化。

P117 的其他化学激活剂包括 Anisomycin、PMA、Ionomycin、FPL 64176、Bay K 8644 和 Zaprinast，它们通过不同的机制激活 P117。蛋白合成抑制剂 Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶（SAPKs），如果 P117 是这些激酶的底物，则这些激酶可能会使 P117 磷酸化。PMA 可激活蛋白激酶 C（PKC），它是另一种可使包括 P117 在内的蛋白质磷酸化的激酶。异诺霉素会增加细胞内的钙含量，从而激活能使 P117 磷酸化的钙依赖性蛋白激酶。同样，FPL 64176 和 Bay K 8644 都是钙通道的激活剂，可增加细胞内的钙浓度，并可能导致激活以 P117 为靶标的激酶。最后，Zaprinast 可抑制磷酸二酯酶 5，导致 cAMP 水平升高，进而激活 PKA，PKA 可使 P117 磷酸化。