OVCH2 Activadores

Los activadores comunes de OVCH2 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, el IBMX CAS 28822-58-4 y el vardenafilo CAS 224785-90-4.

OVCH2 pueden entenderse a través de la lente de su interacción con las vías de señalización celular que en última instancia conducen a la activación de la proteína a través de la fosforilación. La forskolina es uno de estos activadores que estimula directamente la adenilil ciclasa, lo que conduce a un aumento del nivel de AMP cíclico (AMPc) dentro de la célula. Esta escalada en el nivel de AMPc desencadena la activación de la proteína quinasa A (PKA), una quinasa que puede fosforilar la OVCH2. Del mismo modo, el isoproterenol, una catecolamina sintética, también eleva la producción de AMPc mediante la activación de los receptores beta-adrenérgicos, promoviendo así la activación de la PKA que puede dirigirse al OVCH2. Además, la prostaglandina E2 (PGE2) actúa a través de sus receptores para aumentar el AMPc dentro de la célula, activando la PKA que, a su vez, puede fosforilar la OVCH2.

Otras sustancias químicas que facilitan la activación de la función OVCH2 modulando los niveles de AMPc son el IBMX y el Vardenafilo. El IBMX actúa como inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, impidiendo así la degradación del AMPc y manteniendo indirectamente la PKA en un estado activo que puede fosforilar la OVCH2. El vardenafilo, al inhibir selectivamente la fosfodiesterasa-5 (PDE5), produce un aumento del AMPc en tejidos específicos que también permite a la PKA fosforilar la OVCH2. Con una función similar a la del vardenafilo, el sildenafilo aumenta los niveles de AMPc en tejidos específicos, activando así la PKA, que puede actuar sobre la OVCH2. La anagrelida y la milrinona inhiben la fosfodiesterasa 3 (PDE3), provocando un aumento de los niveles de AMPc y la consiguiente activación de la PKA, que puede fosforilar la OVCH2. Los agonistas beta-adrenérgicos como la Terbutalina, la Dobutamina, el Albuterol y el Salbutamol elevan los niveles intracelulares de AMPc, lo que provoca la fosforilación de la OVCH2 mediada por la PKA. Los inhibidores de la PDE, como el Rolipram y el Zaprinast, se dirigen específicamente a la PDE4 y la PDE5, respectivamente, provocando un aumento del AMPc y activando la PKA, que puede fosforilar la OVCH2. El fenoldopam, un agonista del receptor D1 de la dopamina, y el glucagón, a través de su receptor, aumentan la producción de AMPc, activando así la PKA y conduciendo potencialmente a la fosforilación de OVCH2. Por último, el BRL-50481, un inhibidor selectivo de la PDE7, aumenta los niveles de AMPc dentro de la célula, lo que conduce a la activación de la PKA y la posterior fosforilación de OVCH2.