OTRPC4 Inibidores

Os inibidores comuns do OTRPC4 incluem, entre outros, o vermelho de ruténio CAS 11103-72-3, o SK&F 96365 CAS 130495-35-1, o lantânio CAS 7439-91-0, o 2-APB CAS 524-95-8 e o Pyr3 CAS 1160514-60-2.

Os inibidores químicos do OTRPC4 incluem uma variedade de compostos que podem inibir a sua função interagindo diretamente com o canal ou com os seus complexos proteicos associados. O Vermelho de Ruténio é um desses inibidores que pode obstruir o poro do canal iónico do OTRPC4, interrompendo assim o influxo de catiões que são cruciais para a sua função. Do mesmo modo, o SKF-96365 pode inibir a OTRPC4 obstruindo os canais de cálcio operados pelo recetor, uma categoria que engloba os canais da família TRPC, reduzindo assim a entrada de cálcio na célula, essencial para a atividade da proteína. O ião lantânio, La3+, oferece um modo diferente de inibição ao competir com os iões de cálcio, que são essenciais para a permeação de cálcio através do OTRPC4. Esta competição bloqueia o canal e perturba a sua função. Outro composto, o 2-APB, altera o mecanismo de gating do OTRPC4, que é um processo crítico para a regulação do fluxo de iões através do canal.

Para além destes inibidores directos, existem vários compostos que inibem o OTRPC4 ao visarem canais que podem formar conjuntos heteroméricos com ele ou que estão de outra forma funcionalmente relacionados. O Pyr3, por exemplo, liga-se e inibe os canais TRPC3 que se podem reunir com o OTRPC4, reduzindo a atividade do canal composto. O ML204 tem como alvo seletivo os canais TRPC4, que partilham características estruturais e funcionais com o OTRPC4, enquanto o BTP2 se concentra na inibição da entrada de cálcio operada pelo armazenamento, um processo crucial para a função dos canais TRPC, que inclui o OTRPC4. O SAR7334 visa diretamente os canais TRPC6, que podem interagir funcionalmente com o OTRPC4 e modular a sua atividade. Além disso, o HC-070 e o Pico145 inibem o OTRPC4 bloqueando os canais TRPC4 e TRPC5, bem como os canais TRPC1/4/5, respetivamente, que estão intimamente relacionados e formam potencialmente canais heteroméricos com o OTRPC4. Por último, o AMG 9810 inibe os canais TRPV1, que podem influenciar a regulação das vias de sinalização celular que controlam a atividade do OTRPC4 ou podem interagir diretamente com o OTRPC4.