Date published: 2025-10-1

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OR8B12激活剂

常见的 OR8B12 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6 和组胺(游离碱)CAS 51-45-6。

OR8B12 可以通过多种细胞机制来增强这种蛋白质的活性。众所周知,福斯可林是腺苷酸环化酶的直接刺激物,能有效提高细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)水平。cAMP 的增加可作为激活蛋白激酶 A(PKA)的第二信使,众所周知,PKA 可使包括 OR8B12 在内的目标蛋白磷酸化,从而增强其活性。同样,IBMX 通过抑制磷酸二酯酶,阻止 cAMP 降解,同样促进 PKA 的激活,从而可能导致 OR8B12 的磷酸化和随后的激活。异丙肾上腺素是一种β-2肾上腺素能激动剂,沙丁胺醇和特布他林都是β-2肾上腺素能激动剂,它们也会通过激活腺苷酸环化酶来提高 cAMP 的水平,而腺苷酸环化酶会向下游发出激活 PKA 的信号,从而激活 OR8B12。

肾上腺素是另一种β-肾上腺素能受体激动剂,与 cAMP 介导的 PKA 激活途径相同,提供了一种共同的机制,通过这种机制,这些不同的化学物质可以共同激活 OR8B12。前列腺素 E2(PGE2)通过其自身的一组 G 蛋白偶联受体发挥作用,但仍能增加细胞内的 cAMP,为 PKA 激活和 OR8B12 活性增强提供了另一条途径。组胺和多巴胺分别通过与各自的 G 蛋白偶联受体结合,启动一个信号级联,导致 cAMP 升高和 PKA 激活,然后使 OR8B12 磷酸化并激活。腺苷及其非选择性激动剂 NECA 通过激活腺苷受体,也会导致 cAMP 水平升高,从而同样导致 PKA 介导的 OR8B12 激活。最后,罗利普仑通过选择性抑制磷酸二酯酶 4,阻止 cAMP 分解,从而维持 PKA 的激活信号,使其随后磷酸化并激活 OR8B12。这些化学物质通过与细胞信号通路的独特相互作用,最终导致 PKA 的活化,而 PKA 是 OR8B12 蛋白功能活化的关键激酶。

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