Gli attivatori di OR5AU1 intervengono in diversi meccanismi per aumentare l'attività funzionale di questo recettore olfattivo, principalmente attraverso la modulazione dei livelli intracellulari di adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Alcuni attivatori funzionano stimolando direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando così il cAMP, che è un secondo messaggero cruciale nella via di segnalazione che porta all'attivazione di OR5AU1. Altri attivatori inibiscono l'attività delle fosfodiesterasi, enzimi responsabili della degradazione del cAMP, con conseguente accumulo all'interno della cellula. Questo aumento sostenuto dei livelli di cAMP amplifica la cascata di segnalazione, culminando nell'aumento dell'attività di OR5AU1. Inoltre, gli attivatori specifici sono molecole odoranti che si legano direttamente a OR5AU1, innescando il suo cambiamento conformazionale e la successiva attivazione, un processo essenziale per il rilevamento degli odori.
Il paesaggio di attivazione di OR5AU1 è ulteriormente influenzato da vari neurotrasmettitori e ormoni che interagiscono con i rispettivi recettori, portando all'effetto a valle di una maggiore produzione di cAMP e all'attivazione di OR5AU1. Ad esempio, le catecolamine, attraverso la loro interazione con i recettori beta-adrenergici, e i nucleosidi come l'adenosina, attraverso il loro impegno con i recettori dell'adenosina, contribuiscono entrambi all'aumento dei livelli di cAMP. Anche i prostanoidi svolgono un ruolo nell'attivazione indiretta di OR5AU1, interagendo con i recettori della superficie cellulare che segnalano attraverso il cAMP.
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