OR5AS1 Aktivatoren

Gängige OR5AS1 Activators sind unter underem Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und L-Noradrenaline CAS 51-41-2.

OR5AS1 wirken über verschiedene Mechanismen, um das intrazelluläre zyklische AMP (cAMP) zu erhöhen, was die Aktivität dieses Geruchsrezeptors steigern kann. Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, stimuliert beta-adrenerge Rezeptoren, was zur Aktivierung der Adenylylcyclase und zu einem Anstieg von cAMP führt. In ähnlicher Weise können Epinephrin und Norepinephrin, die beide an beta-adrenerge Rezeptoren binden, den cAMP-Spiegel erhöhen und somit OR5AS1 aktivieren. Forskolin wirkt als direkter Stimulator der Adenylylcyclase, wodurch der cAMP-Spiegel erhöht und OR5AS1 aktiviert wird. Dopamin kann ebenfalls den cAMP-Spiegel erhöhen, indem es mit Dopaminrezeptoren interagiert, die Gs-Proteine aktivieren, welche wiederum die Adenylylcyclase stimulieren. Histamin bindet an H2-Rezeptoren, und Adenosin interagiert mit A2A- und A2B-Rezeptoren, wobei beide Wege zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und zur Aktivierung von OR5AS1 führen.

Prostaglandin E2 (PGE2) interagiert mit EP2- und EP4-Rezeptoren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, was die cAMP-Konzentrationen erhöhen und OR5AS1 aktivieren kann. IBMX, ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, verhindert den Abbau von cAMP, hält dessen Aktivität aufrecht und kann so OR5AS1 aktivieren. Vardenafil und Sildenafil, in erster Linie als PDE5-Hemmer bekannt, können aufgrund ihrer Kreuzreaktivität mit PDEs, die cAMP abbauen, ebenfalls den cAMP-Spiegel erhöhen. Dieser Anstieg von cAMP kann zur Aktivierung von OR5AS1 führen. Schließlich hemmt Rolipram selektiv PDE4, das für den Abbau von cAMP verantwortlich ist. Durch die Hemmung von PDE4 kann Rolipram zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führen, der OR5AS1 aktivieren kann, wodurch die Reihe der Mechanismen vervollständigt wird, durch die diese chemischen Aktivatoren die OR5AS1-Aktivität verstärken.