OR4D9激活剂

常见的 OR4D9 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6 和组胺游离碱 CAS 51-45-6。

OR4D9 可以启动一连串的细胞内事件，从而激活蛋白质。以能直接刺激腺苷酸环化酶而闻名的佛司可林能提高细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平。cAMP 的激增会激活蛋白激酶 A（PKA），进而使 OR4D9 磷酸化，导致其被激活。同样，异丙肾上腺素（一种合成儿茶酚胺）与 beta 肾上腺素能受体结合，也会导致 cAMP 生成增加，随后 PKA 介导的 OR4D9 磷酸化。IBMX 通过抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP 分解，间接促进 PKA 活性上升，从而导致 OR4D9 磷酸化。

前列腺素 E2（PGE2）和组胺通过各自的 G 蛋白偶联受体（GPCR）发挥作用。前列腺素 E2 与其 GPCR 相互作用，增加细胞内的 cAMP，而组胺则以 H2 受体为目标，引起类似的反应。在这两种情况下，cAMP 水平的升高都会激活 PKA，然后使 OR4D9 磷酸化。多巴胺和肾上腺素分别通过与 D1 样受体和 beta 肾上腺素受体相互作用，也会促进腺苷酸环化酶的激活。胰高血糖素和腺苷分别通过与其特定的 GPCR 结合，进一步增加了 cAMP 池，使 PKA 得以激活。β-2肾上腺素能受体激动剂、沙丁胺醇和特布他林也能以类似的方式增加cAMP水平，导致PKA活化和可能的OR4D9磷酸化。最后，罗利普仑会选择性地抑制专门分解 cAMP 的磷酸二酯酶 4，从而增加可用于 PKA 激活和随后 OR4D9 磷酸化的 cAMP。这些化学物质通过各自独特的机制，可通过 cAMP-PKA 信号途径促进 OR4D9 的活化。