OR4D2 Ativadores

Os activadores OR4D2 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, o BAPTA/AM CAS 126150-97-8 e a tapsigargina CAS 67526-95-8.

A forskolina eleva os níveis de AMPc, aumentando assim a atividade da proteína quinase A (PKA), o que pode levar a alterações na fosforilação e na função da OR4D2. O IBMX actua como um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, aumentando assim as concentrações de nucleótidos cíclicos e mantendo a ativação das cinases potencialmente envolvidas na sinalização da OR4D2. O PMA, um conhecido ativador da proteína quinase C (PKC), pode afetar o OR4D2 iniciando uma cascata de fosforilação na célula.

As alterações na sinalização do cálcio representam também um método fundamental para modular indiretamente a atividade da OR4D2. Compostos como o BAPTA-AM e a tapsigargina influenciam os níveis de cálcio intracelular, que são essenciais para a função das cinases e fosfatases dependentes do cálcio que podem interagir com a OR4D2. Do mesmo modo, a inibição de fosfodiesterases específicas pelo Zaprinast resulta em níveis elevados de GMPc, aumentando potencialmente a atividade da proteína quinase G (PKG) e influenciando assim a OR4D2. A modulação da sinalização da tirosina quinase pela Genisteína pode alterar o estado de fosforilação das proteínas nas vias que regulam o OR4D2, enquanto a inibição da PI3K pelo LY294002 afecta a sinalização da AKT, outra via que pode ter impacto na atividade do recetor. O U73122 e a queleritrina têm como alvo a via da fosfolipase C e a proteína quinase C, respetivamente, cada uma alterando cascatas de sinalização distintas que têm a capacidade de modular o OR4D2.