OR4B1-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die direkt in die Funktion des OR4B1-Geruchsrezeptors eingreifen können. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen und verhindern die Bindung und Aktivierung von OR4B1 durch seine natürlichen Liganden. Einige Verbindungen wie 2-Octynsäure und Methylanthranilat wirken als kompetitive Antagonisten, die die Ligandenbindungsstelle von OR4B1 besetzen und die Interaktion mit endogenen Geruchsmolekülen blockieren. Diese Antagonisten sorgen dafür, dass der Rezeptor auch in Anwesenheit seiner natürlichen Liganden inaktiv bleibt, wodurch seine Funktion effektiv gehemmt wird.
Andere Inhibitoren wirken, indem sie die Struktur des Rezeptors oder seine zelluläre Umgebung verändern. Thioacetamid beispielsweise kann die Cysteinreste verändern, die für die Fähigkeit des Rezeptors, Liganden zu binden, entscheidend sind. In ähnlicher Weise kann Kupfersulfat mit Histidinresten interagieren und möglicherweise Konformationsänderungen bewirken, die die Rezeptoraktivität verringern. Verbindungen wie Diethylphthalat und Eugenol können sich an hydrophobe Taschen innerhalb des Rezeptors binden bzw. als allosterische Modulatoren wirken und die Form und Funktion von OR4B1 beeinflussen. Diese allosterische Modulation kann entweder die Bindung des natürlichen Liganden verhindern oder die Reaktion des Rezeptors auf die Ligandenbindung verringern. Es wird angenommen, dass Chemikalien wie Methylsalicylat, Limonen und Zimtaldehyd die Ligandenbindungsstelle besetzen oder die Rezeptoraktivität so modulieren, dass die normale, durch die OR4B1-Aktivierung eingeleitete Signalkaskade gehemmt wird.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
---|---|---|---|---|---|---|
Thioacetamide | 62-55-5 | sc-213031 | 25 g | $53.00 | ||
Eine Chemikalie, die die Cysteinreste in der OR4B1-Bindungsstelle verändern kann, wodurch die Konformation des Rezeptors verändert und die Ligandenbindung verhindert wird, wodurch die OR4B1-Aktivierung gehemmt wird. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Ein Metallion, das an Histidinreste in Geruchsrezeptoren wie OR4B1 binden kann, was möglicherweise zu einer Konformationsänderung führt, die die Aktivierung des Rezeptors verringert. | ||||||
Diethyl phthalate | 84-66-2 | sc-239738 sc-239738A | 25 ml 500 ml | $26.00 $32.00 | ||
Ein Weichmacher, der sich an hydrophobe Taschen in OR4B1 binden kann, wodurch die Fähigkeit des Rezeptors, sich an seine natürlichen Liganden zu binden, beeinträchtigt und eine Hemmung verursacht werden könnte. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
Eine natürliche aromatische Verbindung, die als kompetitiver Antagonist oder allosterischer Modulator für OR4B1 wirken kann und die Aktivierung des Rezeptors durch seine endogenen Liganden blockiert. | ||||||
Methyl Salicylate | 119-36-8 | sc-204802 sc-204802A | 250 ml 500 ml | $46.00 $69.00 | ||
Ein organischer Ester, der an OR4B1 binden und als kompetitiver Antagonist wirken kann, der die Aktivierung des Rezeptors durch seinen natürlichen Liganden verhindert. | ||||||
D-Limonene | 5989-27-5 | sc-205283 sc-205283A | 100 ml 500 ml | $82.00 $126.00 | 3 | |
Ein gewöhnliches Terpen, das als kompetitiver Antagonist oder partieller Agonist für OR4B1 dienen könnte, was die vollständige Aktivierung des Rezeptors durch seine natürlichen Liganden hemmen würde. | ||||||
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
Ein Aldehyd, der an OR4B1 binden kann und möglicherweise als kompetitiver Antagonist wirkt, der die normale Reaktion des Rezeptors auf seine spezifischen aktivierenden Liganden hemmt. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Ein monozyklischer Terpenalkohol, der an OR4B1 binden und dieses hemmen kann, indem er ein kühlendes Gefühl hervorruft, was die normale ligandeninduzierte Aktivierung des Rezeptors beeinträchtigen kann. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Ein aktiver Bestandteil von Chilischoten, der mit einer Untergruppe von Geruchsrezeptoren, einschließlich OR4B1, interagieren kann, was zu einer allosterischen Modulation führt, die die Aktivierung des Rezeptors hemmt. | ||||||
Isopentyl acetate | 123-92-2 | sc-250190 sc-250190A | 100 ml 500 ml | $105.00 $221.00 | ||
Ein Aroma- und Duftstoff, der potenziell als kompetitiver Antagonist für OR4B1 wirkt und die Reaktion des Rezeptors auf seine endogenen aktivierenden Liganden hemmt. |