OR2K2 Ativadores

Os activadores OR2K2 comuns incluem, mas não se limitam a IBMX CAS 28822-58-4, A23187 CAS 52665-69-7, Genisteína CAS 446-72-0, U-0126 CAS 109511-58-2 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

O IBMX, um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, impede a degradação do AMPc, mantendo assim a ativação da PKA e perpetuando a cascata de fosforilação que pode repercutir-se na OR2K2. O A23187 surge como um ionóforo de cálcio, capaz de elevar os níveis intracelulares de Ca²⁺. Os íons de cálcio atuam como outra entidade de sinalização onipresente, capaz de alterar a atividade de proteínas e vias dependentes de cálcio, que podem muito bem se cruzar com a função de OR2K2.

A genisteína, o U0126 e o PD98059 têm como alvo cinases específicas que fazem parte integrante da orquestração das respostas celulares. A genisteína, um inibidor da tirosina quinase, poderia impedir os processos de fosforilação essenciais para a modulação da atividade das proteínas, afectando potencialmente a OR2K2. O U0126 e o PD98059, ambos inibidores da MEK, poderiam reduzir a regulação da via MAPK/ERK, uma via que converge frequentemente para a regulação da atividade das proteínas, incluindo a OR2K2. O inibidor da PI3K, LY294002, é outro interveniente importante, conhecido por afetar a via de sinalização AKT. A AKT é uma proteína quinase específica da serina/treonina que desempenha um papel central em vários processos celulares, como o metabolismo da glucose, a apoptose, a proliferação celular, a transcrição e a migração celular. As alterações na sinalização da AKT podem, por conseguinte, ter efeitos de grande alcance, influenciando possivelmente a OR2K2.