OR1N2阻害剤

一般的なOR1N2阻害剤としては、プロプラノロールCAS 525-66-6、ロサルタンCAS 114798-26-4、カルベジロールCAS 72956-09-3、ZM 241385 CAS 139180-30-6、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

プロプラノロール、カルベジロール、チモロール、アテノロールは、アドレナリン作動性シグナル伝達を減衰させることによって影響を及ぼす。この調節は、OR1N2がアドレナリン作動性入力に反応する大きなGPCRシステムの中で機能していることから、間接的にOR1N2に影響を与える可能性がある。同様に、LosartanやTelmisartanのようなアンジオテンシンII受容体拮抗薬は、アンジオテンシンを介するシグナル伝達経路に変化を引き起こす。このようなシグナル伝達動態の変化は、主要な標的だけにとどまらず、GPCRシグナル伝達のより広範なネットワークにまで及び、OR1N2の活性に影響を及ぼす可能性がある。

GPCRネットワークのもう一つの重要な構成要素であるプリン作動性シグナル伝達経路は、ZM241385やSCH58261のようなアデノシン受容体拮抗薬の標的である。アデノシン受容体をブロックすることによって、これらの化合物はプリン作動性シグナル伝達の状況を変化させることができ、その結果、OR1N2の機能を間接的に調節する可能性がある。細胞内シグナル伝達要素もまた重要な標的であり、MEK阻害剤U0126とPKA阻害剤KT5720は、細胞内の主要な制御経路を変化させる。これらの阻害剤は、それぞれERK経路とcAMP経路に変化をもたらし、OR1N2活性に下流から影響を及ぼす可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインと、GPCRおよびプリン作動性受容体拮抗剤であるSuraminは、シグナル伝達調節に対するより広範なアプローチである。ゲニステインのチロシンキナーゼ阻害作用は、GPCRシグナル伝達経路の変化をもたらし、一方、Suraminの広範な拮抗作用は、OR1N2が関与する経路を含む、複数のGPCR媒介経路を破壊する可能性がある。