OR1N1 Inibidores

Os inibidores OR1N1 comuns incluem, entre outros, a acetofenona CAS 98-86-2, o eugenol CAS 97-53-0, o salicilato de metilo CAS 119-36-8, o acetato de isopentilo CAS 123-92-123-92-2 e o aldeído cinâmico CAS 104-55-2.

Os inibidores OR1N1 são compostos que modulam as capacidades de perceção sensorial do recetor olfativo OR1N1, inibindo diretamente a sua capacidade de se ligar aos seus ligandos endógenos. Estes inibidores funcionam através de inibição competitiva, em que ocupam os locais de ligação dos ligandos no OR1N1, impedindo assim a interação com moléculas odoríferas naturais. Este mecanismo de inibição não depende da indução de alterações conformacionais na estrutura da proteína, mas sim da capacidade destes inibidores de imitarem as características químicas dos ligandos naturais. Assim, os compostos com semelhanças estruturais com as moléculas odorantes que o OR1N1 foi concebido para detetar podem atuar como inibidores eficazes. É o caso de vários compostos aromáticos, monoterpenóides e ésteres orgânicos conhecidos pelos seus aromas e sabores distintos, como os encontrados na canela, citrinos, mentol e baunilha. Ao ligarem-se aos locais receptores, estes inibidores bloqueiam eficazmente a sinalização olfactiva que, de outro modo, seria desencadeada pela ligação de aromas naturais, conduzindo a uma redução da atividade funcional do OR1N1.

A inibição do OR1N1 por estes compostos químicos resulta numa diminuição da resposta sensorial, uma vez que a capacidade do recetor para detetar e transmitir informações sobre odores específicos ao cérebro fica comprometida. Este processo é essencial para a perceção diferenciada dos odores, e a presença destes inibidores perturba a função olfactiva normal. A natureza competitiva desta inibição sugere que a disponibilidade e a concentração destes inibidores em relação aos ligandos naturais influenciam significativamente a extensão da inibição do OR1N1. Uma vez que os receptores olfactivos, incluindo o OR1N1, são altamente selectivos e sensíveis a nuances moleculares, os inibidores devem assemelhar-se muito à estrutura dos ligandos naturais para competir eficazmente pelos locais de ligação.