OR10K2 Inibitori
I comuni inibitori di OR10K2 includono, ma non solo, lo zinco CAS 7440-66-6, il rame CAS 7440-50-8, il rosso rutenio CAS 11103-72-3, la capsazepina CAS 138977-28-3 e la brefeldina A CAS 20350-15-6.
Gli inibitori di OR10K2 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività del recettore OR10K2, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) coinvolto nella segnalazione olfattiva. Il recettore OR10K2 appartiene alla grande famiglia dei recettori olfattivi, responsabili del rilevamento delle molecole di odore e dell'avvio delle cascate di segnalazione che portano alla percezione dell'odore. Questi recettori, incorporati nell'epitelio olfattivo, riconoscono odoranti specifici e trasducono segnali attraverso vie intracellulari mediate dall'adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Gli inibitori di OR10K2 funzionano bloccando l'interazione tra le molecole odoranti e il recettore, impedendo così l'attivazione dei processi di segnalazione a valle. La relazione struttura-attività di questi inibitori è cruciale nel determinare la loro affinità e selettività per il recettore OR10K2, con modifiche nelle impalcature molecolari che potenzialmente aumentano la potenza inibitoria.Dal punto di vista chimico, gli inibitori di OR10K2 possono essere piccole molecole organiche caratterizzate da gruppi funzionali specifici che consentono un legame ad alta affinità al sito attivo del recettore. Questi inibitori spesso contengono caratteristiche strutturali che imitano i ligandi naturali di OR10K2, il che aumenta la loro capacità di legarsi in modo competitivo. Tuttavia, la loro modalità d'azione può variare, a seconda che agiscano come inibitori reversibili o irreversibili. Gli inibitori reversibili formano tipicamente interazioni non covalenti, mentre gli inibitori irreversibili possono formare legami covalenti con i residui chiave del recettore. Lo sviluppo di questi inibitori richiede una profonda comprensione della struttura 3D del recettore e delle dinamiche di legame con il ligando, che vengono spesso esplorate attraverso la modellazione computazionale, la cristallografia o le tecniche di risonanza magnetica nucleare (NMR). Le interazioni molecolari tra OR10K2 e i suoi inibitori possono essere studiate anche attraverso uno screening high-throughput, che consente di identificare composti guida con proprietà di legame ottimizzate.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Gli ioni di zinco possono modulare l'attività del recettore olfattivo legandosi a siti specifici sulla proteina del recettore o sul complesso associato del recettore accoppiato alla proteina G (GPCR), portando a cambiamenti conformazionali che diminuiscono la sensibilità e la segnalazione del recettore olfattivo 10K2. | ||||||
Copper | 7440-50-8 | sc-211129 | 100 g | $50.00 | ||
È noto che gli ioni di rame si legano ai recettori olfattivi e ne modificano l'attività. Nel caso del recettore olfattivo 10K2, il legame di Cu2+ può alterare la conformazione del recettore e compromettere la trasduzione del segnale, con conseguente diminuzione della risposta funzionale alle molecole odoranti. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Il rosso rutenio è noto per bloccare i canali del calcio. Poiché la segnalazione del recettore olfattivo coinvolge vie mediate dal calcio, l'applicazione del rosso di rutenio può inibire indirettamente la funzione del recettore olfattivo 10K2 impedendo l'afflusso di calcio necessario per l'attivazione del recettore e la successiva trasduzione del segnale. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
Si tratta di un analogo sintetico della capsaicina ed è un antagonista dei recettori vanilloidi. Pur agendo principalmente sui canali TRPV1, può anche influenzare la funzione del recettore olfattivo modulando i canali ionici e le vie di segnalazione condivise con il recettore olfattivo 10K2, con conseguente diminuzione dell'attivazione del recettore. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A disturba il trasporto delle proteine inibendo il fattore di ADP-ribosilazione, che può inibire indirettamente il recettore olfattivo 10K2, impedendo il suo corretto traffico verso la superficie cellulare, dove può interagire con gli odoranti, diminuendo così la sua attività funzionale. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
In quanto agonista inverso selettivo del recettore cannabinoide CB1, il Rimonabant può avere un impatto anche sulle vie di segnalazione dei GPCR condivise con i recettori olfattivi. La sua azione potrebbe portare a un'alterazione della funzione dei componenti di segnalazione a valle necessari per l'attivazione del recettore olfattivo 10K2, diminuendo così la sua attività funzionale. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina è un antagonista dei recettori purinergici P2. Può inibire indirettamente la funzione del recettore olfattivo 10K2 interferendo con le vie di segnalazione mediate dall'ATP, che sono note per modulare la segnalazione del recettore olfattivo, determinando così una diminuzione dell'attività del recettore. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Come analogo del glucosio, il 2-Deossi-D-glucosio interferisce con la glicolisi. Poiché la segnalazione del recettore olfattivo richiede ATP, un risultato della glicolisi, l'inibizione di questa via metabolica può diminuire l'attività funzionale del recettore olfattivo 10K2 riducendo l'apporto energetico necessario alla trasduzione del segnale. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acido niflumico è un inibitore dei canali del cloruro, che può modulare l'attività dei GPCR, compresi i recettori olfattivi. Inibendo i canali del cloruro, l'acido niflumico può diminuire indirettamente la segnalazione del recettore olfattivo 10K2, poiché gli ioni cloruro svolgono un ruolo nel processo di trasduzione olfattiva. | ||||||