Date published: 2025-9-11

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Olr113 Inibitori

I comuni inibitori di Olr113 includono, ma non solo, Zanubrutinib CAS 1691249-45-2, Ixazomib CAS 1072833-77-2, Cobimetinib CAS 934660-93-2, KPT 330 CAS 1393477-72-9 e Osimertinib CAS 1421373-65-0.

Gli inibitori di Olr113 sono una classe di composti chimici specificamente progettati per colpire e inibire l'attività della proteina Olr113, un recettore olfattivo che fa parte della superfamiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Questi recettori, compreso Olr113, sono componenti cruciali del sistema olfattivo, responsabili del rilevamento di molecole odoranti e dell'avvio delle vie di trasduzione del segnale che portano alla percezione dell'odore. Olr113 è espresso nelle membrane dei neuroni sensoriali olfattivi situati nell'epitelio nasale, dove interagisce con specifiche molecole odoranti. Quando si lega a un odorante, Olr113 subisce un cambiamento conformazionale che attiva una cascata di segnalazione intracellulare che coinvolge le proteine G. Questa cascata porta alla fine alla formazione di una cellula di cellule di odore. Questa cascata porta alla generazione di un segnale elettrico che viene trasmesso al cervello, dove viene interpretato come un odore specifico. Gli inibitori di Olr113 sono in genere piccole molecole progettate per legarsi al sito di legame dell'odorante del recettore o ad altre regioni critiche, bloccando di fatto l'interazione del recettore con i suoi ligandi naturali. Impedendo questa interazione, questi inibitori interrompono la capacità del recettore di avviare il processo di trasduzione del segnale olfattivo, modulando così la percezione degli odori associati a Olr113.Lo sviluppo di inibitori di Olr113 richiede una comprensione completa della biologia strutturale del recettore e delle interazioni molecolari essenziali per la sua funzione. I ricercatori impiegano in genere metodi di screening ad alto rendimento per identificare i composti guida iniziali che mostrano un potenziale di inibizione di Olr113. Questi composti vengono poi perfezionati attraverso studi di relazione struttura-attività (SAR), in cui le loro strutture chimiche vengono ottimizzate per migliorare l'affinità di legame, la specificità e la stabilità all'interno della tasca di legame del recettore. Le strutture chimiche degli inibitori di Olr113 sono diverse e spesso incorporano gruppi funzionali che facilitano interazioni forti e specifiche con il recettore, come legami idrogeno, interazioni idrofobiche e forze di van der Waals. Le tecniche avanzate di biologia strutturale, tra cui la cristallografia a raggi X e la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR), sono utilizzate per visualizzare queste interazioni a livello atomico. Questa visualizzazione dettagliata fornisce intuizioni critiche che guidano la progettazione e il perfezionamento di questi inibitori. Il raggiungimento di un'elevata selettività è un obiettivo chiave nello sviluppo degli inibitori di Olr113, in quanto garantisce che questi composti colpiscano specificamente Olr113 senza influenzare altri recettori olfattivi o GPCR che condividono caratteristiche strutturali simili. Questa selettività è fondamentale per consentire una modulazione precisa dell'attività di Olr113, permettendo ai ricercatori di esplorare il suo ruolo specifico nella percezione olfattiva e di comprendere più a fondo i meccanismi molecolari alla base dell'olfatto.

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