Olfr317阻害剤

一般的なOlfr317阻害剤としては、Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2、Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7、Zinc CAS 7440-66-6、2,4-Dinitrophenol、wetted CAS 51-28-5および(±)-Menthol CAS 89-78-1が挙げられるが、これらに限定されない。

嗅覚受容体Olfr317の阻害剤は、受容体がにおい分子を感知し反応する能力を変化させることで機能する。スパイスやハーブに含まれるような特定の芳香族化合物は、受容体を脱感作またはダウンレギュレートし、においに対する感受性を低下させる。さらに、嗅覚ニューロンの表面で利用可能な機能的受容体の数を減らし、受容体の全体的な活性を低下させるプロセスである、受容体の内在化を引き起こすにおい物質もある。銅や亜鉛のような金属は受容体に結合することで阻害作用を発揮し、におい物質の結合部位をブロックしたり、受容体の立体構造を変化させたりして、適切なシグナル伝達を妨げる可能性がある。この金属結合は、嗅覚シグナルの伝達を効果的に阻害するのに十分強力であり、Olfr317の機能的活性の低下につながる。

他の阻害剤は、Olfr317の機能を支える細胞や全身のプロセスを阻害することによって作用する。例えば、酸化的リン酸化のカップリングを解除する化合物は、Olfr317のようなGタンパク質共役型受容体のシグナル伝達機構に重要な細胞内ATP濃度を低下させる。その結果、ATP濃度の低下は受容体活性の低下につながる。さらに、全身性モジュレーターは、嗅覚受容体から受け取ったシグナルの中枢神経系の処理を変化させることにより、間接的に嗅覚情報の知覚に影響を与える可能性がある。Olfr317を直接標的とするわけではないが、これらの化合物は受容体活性の知覚的低下をもたらす。チオール反応性試薬は受容体上の重要なアミノ酸を修飾し、受容体の構造と機能を変化させる。さらに、環境汚染物質の中には嗅覚上皮に損傷を与えるものがあり、長期間の暴露により受容体の脱感作や細胞の損傷により、Olfr317を含む全ての嗅覚受容体の機能が損なわれる。