NQO1 Activadores

Los activadores comunes de la NQO1 incluyen, entre otros, la β-naftoflavona CAS 6051-87-2, el D,L-sulforafano CAS 4478-93-7, la tanzanona IIA CAS 568-72-9, la quercetina CAS 117-39-5 y la curcumina CAS 458-37-7.

Los activadores de la NQO1 actúan predominantemente modulando las vías ascendentes que, en última instancia, conducen a la inducción o activación de la NQO1. La mayoría de las sustancias químicas enumeradas inducen la NQO1 a través de la vía de señalización Nrf2 (factor nuclear eritroide 2-relacionado con el factor 2). Compuestos como el sulforafano, la tanshinona IIA y la curcumina han demostrado su eficacia en la activación de la vía Nrf2-ARE (Antioxidant Response Element). Tras la activación, Nrf2 se transloca al núcleo y se une al ARE, facilitando la transcripción de NQO1 entre otras enzimas citoprotectoras. Esta acción bioquímica se traduce efectivamente en un aumento de los niveles de NQO1 activa en la célula.

Otra vía notable implicada es la vía AhR (Receptor de Aril Hidrocarburo), activada por la beta-naftoflavona. El AhR, cuando se activa, forma un complejo que se transloca al núcleo y se une al elemento de respuesta xenobiótico (XRE), induciendo la expresión de enzimas de desintoxicación, incluida la NQO1. Sustancias químicas como el resveratrol y el licopeno también actúan a través de Nrf2, pero sus interacciones bioquímicas son únicas. Por ejemplo, el resveratrol, un compuesto polifenólico, no sólo activa la Nrf2, sino que también presenta efectos moduladores sobre diversas moléculas de señalización como la SIRT1, ofreciendo así una doble vía para la activación de la NQO1. El ácido ursólico, un triterpenoide, emplea la vía Nrf2-ARE, pero se ha destacado por su naturaleza lipofílica, que facilita la permeabilidad de la membrana y una acción intracelular eficaz.