NPR-B Inibitori
I comuni inibitori della NPR-B includono, ma non solo, l'acido 4-fenilbutirrico CAS 1821-12-1, il fosforamidone CAS 119942-99-3, il BMS 191011 CAS 202821-81-6 e la 5′-deossi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9.
La classe degli inibitori di NPR-B comprende una vasta gamma di sostanze chimiche che modulano direttamente o indirettamente l'attività di NPR-B, un recettore cruciale nella segnalazione dei peptidi natriuretici. Il peptide natriuretico di tipo C (CNP) agisce come inibitore diretto legandosi al dominio extracellulare di NPR-B, ostacolando l'attivazione della guanilato ciclasi e la conseguente generazione di GMP ciclico. Questa interferenza interrompe le risposte cellulari a valle associate all'attivazione della NPR-B. Diversi composti esercitano un'inibizione indiretta prendendo di mira varie vie associate alla funzione di NPR-B. Il fosforamidone impedisce la degradazione del peptide natriuretico, potenziando indirettamente l'attività dell'NPR-B. Il P19 (4-fenilbutirrato) allevia lo stress del reticolo endoplasmatico (ER), portando a un'inibizione indiretta di NPR-B. L'8-bromo-cGMP agisce come inibitore diretto, competendo analogamente con il GMP ciclico per il legame con l'NPR-B, riducendo l'attività della guanilato ciclasi.
Composti come BMS-191011 e HA-100 modulano le cascate di segnalazione, inibendo indirettamente NPR-B. BMS-191011 interrompe le risposte mediate da NPR-B inibendo la proteina chinasi cGMP-dipendente (PKG), mentre HA-100 interferisce con l'attività della proteina chinasi C (PKC), influenzando la segnalazione a valle di NPR-B. Strumenti farmacologici come il peptide Vasonatrin e BAY 41-2272 inibiscono direttamente NPR-B legandosi in modo competitivo al suo dominio extracellulare. Inoltre, A71915 interferisce con la sintesi del peptide natriuretico, diminuendo indirettamente la disponibilità dell'attivatore NPR-B. In conclusione, questi inibitori dell'NPR-B offrono preziose indicazioni sulla modulazione della segnalazione dei peptidi natriuretici, presentando diversi approcci per influenzare l'attività dell'NPR-B. La comprensione dei meccanismi di questi composti migliora le nostre conoscenze sulla regolazione del recettore e apre la strada all'esplorazione delle loro applicazioni in contesti fisiologici e patologici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-Phenylbutyric acid | 1821-12-1 | sc-232961 sc-232961A sc-232961B | 25 g 100 g 500 g | $52.00 $133.00 $410.00 | 10 | |
Il P19 (acido 4-fenilbutirrico) inibisce indirettamente la NPR-B modulando lo stress del reticolo endoplasmatico (ER). Il P19 agisce come chaperone chimico che allevia lo stress dell'ER e che, a sua volta, riduce l'espressione e la funzione della NPR-B. L'inibizione indiretta di NPR-B da parte di P19 fornisce indicazioni sul ruolo potenziale della modulazione dello stress ER nella regolazione dell'attività di NPR-B. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Il fosforamidon inibisce l'NPR-B indirettamente, impedendo la degradazione dei peptidi natriuretici. Come inibitore della neprilisina, il fosforamidone blocca la degradazione enzimatica dei peptidi natriuretici, tra cui ANP e BNP, che sono attivatori dell'NPR-B. Inibendo la neprilisina, il fosforamidone migliora indirettamente l'attività dell'NPR-B aumentando la disponibilità di peptidi natriuretici che si legano al recettore e lo attivano. | ||||||
BMS 191011 | 202821-81-6 | sc-203847 sc-203847A | 10 mg 50 mg | $185.00 $750.00 | ||
BMS-191011 inibisce indirettamente NPR-B modulando la via della proteina chinasi cGMP-dipendente (PKG). Inibendo la PKG, BMS-191011 interrompe gli eventi di segnalazione a valle attivati da NPR-B, portando a una riduzione delle risposte mediate da NPR-B. L'inibizione indiretta di NPR-B da parte di BMS-191011 attraverso la modulazione di PKG fornisce indicazioni sull'intricata regolazione delle vie NPR-B-dipendenti da parte delle chinasi cGMP-dipendenti. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
La 5′-Deossi-5′-metiltioadenosina inibisce indirettamente la NPR-B interferendo con il metabolismo dell'adenosina. Come metabolita dell'adenosina, la 5'-metiltioadenosina interrompe l'inibizione dell'NPR-B mediata dall'adenosina, determinando un aumento dell'attività dell'NPR-B. L'inibizione indiretta della NPR-B da parte della 5'-metiltioadenosina sottolinea il ruolo del metabolismo dell'adenosina nella regolazione della funzione della NPR-B. | ||||||