NOK アクチベーター

一般的なNOK活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6、オルソバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、リチウムCAS 7439-93-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

NOK（STYK1）の化学的活性化剤は、キナーゼに直接結合して活性化するのではなく、STYK1が作用する広範なシグナル伝達ネットワークを調節することによって効果を発揮する化合物の概念的なグループである。EGF、フォルスコリン、PMAなどの化合物は、それぞれMAPK/ERK、cAMP/PKA、PKC経路などのシグナル伝達カスケードの様々な構成要素を活性化することが知られている。これらの経路の活性化は、下流のエフェクターとしてSTYK1を転写活性化する可能性がある。対照的に、U0126、SB203580、LY294002、SP600125、PD98059、Rapamycinのようなキナーゼ阻害剤は、一般的に特定のシグナル伝達経路を抑制するために使用される。しかし、細胞シグナル伝達ネットワークは複雑な性質を持っているため、ある経路を阻害すると、代替経路やキナーゼが代償的にアップレギュレートされることがしばしばある。この代償メカニズムは、間接的にSTYK1の活性化につながる可能性がある。

さらに、オルソバナジン酸ナトリウムと塩化リチウムの使用は、それぞれリン酸化酵素とGSK-3βを標的とし、リン酸化依存性のシグナル伝達過程に広範な影響を与え、STYK1の活性に影響を与える可能性がある。これらの化合物は、伝統的な意味での活性化剤ではないが、細胞のリン酸化状態の平衡に影響を与え、STYK1のようなキナーゼがより活性化しやすい環境を作り出す。アニソマイシンとラパマイシンは、それぞれタンパク質合成のストレッサー、mTOR経路阻害剤としての役割を通じて、細胞の恒常性を乱し、ストレス応答経路を活性化することによっても、STYK1に影響を及ぼす可能性がある。