NMUR1 アクチベーター

一般的なNMUR1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。 Forskolin CAS 66575-29-9、Picrotoxin CAS 124-87-8、(±)-Bay K 8644 CAS 7 1145-03-4、カゼインキナーゼII阻害剤III、TBCA CAS 934358-00-6、アムロジピン CAS 88150-42-9などがある。

NMUR1活性化剤は、NMUR1を発現する神経細胞の興奮性と神経伝達物質調節を調節することに焦点を当てた、様々なメカニズムによってNMUR1のシグナル伝達と機能的能力を増強する化学化合物の選択されたグループである。例えば、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、NMUR1のようなGタンパク質共役型受容体の活性を間接的に増幅する。 これは、cAMPに依存する下流のシグナル伝達経路の強化につながる。さらに、Bay K 8644のような化合物は、L型カルシウムチャネルの活性化を促し、その結果、NMUR1シグナル伝達を増強する重要な二次メッセンジャーである細胞内カルシウムが上昇する。イオン電流の調節は、NMUR1活性化物質の間で繰り返されるテーマであり、ML218はT型カルシウムチャネルに影響を及ぼし、ZD7288は過分極活性化環状ヌクレオチドゲートチャネルを標的とする。

さらに、NMUR1活性は興奮性神経伝達と抑制性神経伝達のバランスに影響され、ピクロトキシンやビククリンなどの化合物はGABA作動性抑制を減少させ、それによってNMUR1発現ニューロンの興奮性を高める可能性がある。逆に、CNQXはAMPA受容体を介した興奮性伝達を減少させるので、NMUR1が関与する経路を優先して神経活動をシフトさせる可能性がある。 神経伝達物質の微妙な相互作用は、それぞれオピオイド受容体とドーパミン受容体を調節するDAMGOと(-)-ステフォリジンによっても証明されており、NMUR1活性の複雑な調節環境を示唆している。神経伝達物質のバランスは、神経調節におけるNMUR1の役割に不可欠であり、CGP 55845はGABA_B受容体に影響を与え、NMUR1経路を活性化しうる興奮性神経伝達を強調する可能性がある。これらの活性化因子の編成は、NMUR1の発現を直接増加させたり、直接活性化させたりすることなく、NMUR1の機能的活性を集合的に高める神経細胞シグナル伝達の高度な操作を示している。