NMDA Inhibidores
Los inhibidores comunes del NMDA incluyen, entre otros, el ácido D(-)-2-amino-5-fosfonovalérico (D-AP5) CAS 79055-68-8, el clorhidrato de memantina CAS 41100-52-1, el maleato de (+)-MK 801 CAS 77086-22-7, el hemitartrato de Ifenprodil CAS 23210-58-4 y el sulfato de agmatina CAS 2482-00-0.
Los inhibidores de NMDA son un grupo diverso de moléculas que modulan la actividad de los receptores NMDA, actores cruciales en la neurotransmisión excitatoria y la plasticidad sináptica. Aunque pueden diferir en sus mecanismos específicos y sitios de unión, su principio general es suprimir la actividad del receptor, ya sea impidiendo su activación o bloqueando el flujo de iones a través de él. Representantes prototípicos como la ketamina y el MK-801 actúan como antagonistas no competitivos, uniéndose al canal iónico e inhibiendo el flujo de iones. Este modo de acción puede compararse a un bloqueo físico que impide la función primaria del receptor aunque se active.
Por otro lado, moléculas como APV y CGP 37849 destacan como antagonistas competitivos. Estos agentes compiten directamente con el ligando endógeno, el glutamato, por el sitio de unión del receptor y, al hacerlo, impiden su activación. Otra capa de especificidad la introducen compuestos como Ifenprodil y Ro25-6981, que muestran selectividad hacia determinadas subunidades del receptor NMDA. Esta especificidad permite una modulación más específica de la actividad del receptor. El magnesio, un mineral natural, muestra un bloqueo dependiente del voltaje, ofreciendo inhibición en determinadas condiciones. En conjunto, los inhibidores de NMDA ponen de relieve los intrincados mecanismos reguladores disponibles para modular un receptor fundamental para la función cerebral.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arcaine sulfate | 14923-17-2 | sc-200475 sc-200475A | 20 mg 50 mg | $70.00 $74.00 | ||
El sulfato de arcaína funciona como un potente modulador de los receptores NMDA, caracterizado por su capacidad para interrumpir selectivamente la neurotransmisión excitatoria mediada por el glutamato. Su estructura molecular única facilita interacciones específicas con las subunidades receptoras, influyendo en la cinética de los canales iónicos y alterando la señalización sináptica. La naturaleza hidrofílica del compuesto mejora su solubilidad, favoreciendo su distribución eficaz en sistemas biológicos. Además, su influencia en la dinámica de desensibilización del receptor puede afectar a las cascadas de señalización neuronal, contribuyendo a su perfil farmacológico distintivo. | ||||||
ACBC | 22264-50-2 | sc-203493 | 1 g | $61.00 | ||
La ACBC actúa como un notable antagonista del receptor NMDA, que se distingue por su capacidad de unirse selectivamente a los sitios alostéricos del receptor. Esta unión altera la dinámica conformacional del receptor, modulando el flujo de iones y la plasticidad sináptica. Su estereoquímica única permite interacciones específicas con residuos de aminoácidos, influyendo en los umbrales de activación del receptor. Además, el ACBC muestra una afinidad distintiva por determinados subtipos de receptores, lo que puede afectar a las vías de señalización posteriores y a la excitabilidad neuronal. | ||||||
rac 5-Phosphono Norvaline Hydrochloride | 95306-96-0 | sc-391638 | 25 mg | $330.00 | ||
El clorhidrato de 5-fosfononorvalina Rac se caracteriza por su capacidad de interactuar con los receptores NMDA mediante inhibición competitiva. El exclusivo grupo fosfonato de este compuesto aumenta su afinidad de unión, facilitando interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave. Su configuración estructural permite la modulación de la cinética del receptor, influyendo en la entrada de iones de calcio y en la transmisión sináptica. Además, puede influir en los procesos de desensibilización del receptor, alterando las cascadas de señalización neuronal. | ||||||
CGS 19755 | 110347-85-8 | sc-203882 sc-203882A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
El CGS 19755 es un antagonista selectivo del receptor NMDA que presenta una dinámica de unión única debido a su estructura molecular diferenciada. Su interacción con el receptor implica enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que estabilizan su conformación dentro del sitio de unión. Este compuesto influye en la cinética de activación del receptor, modulando eficazmente la conductancia del canal iónico y alterando la plasticidad sináptica. Su capacidad para dirigirse selectivamente a subtipos de receptores NMDA distingue aún más su papel en los procesos neurofisiológicos. | ||||||
U-54494A hydrochloride | 112465-94-8 | sc-200479 sc-200479A | 10 mg 50 mg | $135.00 $595.00 | ||
El clorhidrato de U-54494A actúa como un potente modulador del receptor NMDA, caracterizado por su capacidad única de participar en interacciones alostéricas que influyen en la conformación del receptor. Este compuesto exhibe un perfil distintivo de interacciones electrostáticas, potenciando su afinidad por subtipos específicos de receptores. Su comportamiento cinético revela un rápido inicio de acción, que influye en la liberación de neurotransmisores y en la eficacia sináptica. La solubilidad y estabilidad del compuesto en diversos entornos contribuyen además a sus interesantes propiedades bioquímicas. | ||||||
D-CPP-ene | 117414-74-1 | sc-203910 | 10 mg | $335.00 | ||
El D-CPP-eno es un antagonista selectivo del receptor NMDA que presenta una dinámica de unión única, lo que le permite estabilizar el receptor en una conformación cerrada. Este compuesto demuestra una interacción distintiva con el sitio de la glicina, modulando la actividad del receptor a través de la inhibición competitiva. Su cinética de reacción indica una duración de acción prolongada, influyendo en la plasticidad sináptica. Además, la solubilidad del D-CPP-eno en disolventes polares mejora su accesibilidad en diversos ensayos bioquímicos, convirtiéndolo en una valiosa herramienta para el estudio de la neurotransmisión excitatoria. | ||||||
Eliprodil | 119431-25-3 | sc-203939 sc-203939A | 10 mg 50 mg | $145.00 $510.00 | ||
El eliprodil actúa como modulador de los receptores NMDA, mostrando un mecanismo dual único que influye tanto en el canal iónico del receptor como en sus sitios alostéricos. Este compuesto interactúa selectivamente con el sitio de unión a la glicina del receptor, alterando la dinámica conformacional y potenciando la señalización sináptica. Su perfil cinético revela rápidas tasas de unión y disociación, facilitando un control matizado de la neurotransmisión excitatoria. Además, la lipofilia de Eliprodil permite una permeabilidad efectiva de la membrana, lo que influye en su interacción con las vías neuronales. | ||||||
N-(4-Hydroxyphenylacetyl)-spermine | 130210-32-1 | sc-200466 | 250 µg | $149.00 | ||
La N-(4-hidroxifenilacetil)-espermina funciona como modulador de los receptores NMDA, mostrando una interacción distintiva con el sitio de unión de las poliaminas del receptor. Este compuesto influye en la activación del receptor a través de la inhibición competitiva, alterando la afluencia de iones de calcio y la plasticidad sináptica. Sus características estructurales promueven enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, aumentando su afinidad por el receptor. Además, su configuración estérica única permite la modulación selectiva de las vías de neurotransmisión excitatoria. | ||||||
5,7-Dichlorokynurenic acid | 131123-76-7 | sc-200440 sc-200440A | 10 mg 50 mg | $74.00 $409.00 | ||
El ácido 5,7-dicloroquinurénico actúa como un potente antagonista de los receptores NMDA, presentando unas características de unión únicas que interrumpen la señalización del glutamato. Su estructura clorada mejora las interacciones hidrofóbicas, facilitando una fuerte afinidad por el sitio alostérico del receptor. Este compuesto influye en las vías de señalización posteriores modulando la actividad de los canales iónicos, lo que afecta a la excitabilidad neuronal. Su distinta conformación molecular permite interferir selectivamente en la dinámica de la transmisión sináptica. | ||||||
(R)-4-Carboxyphenylglycine | 134052-68-9 | sc-361304 sc-361304A | 10 mg 50 mg | $235.00 $999.00 | ||
La (R)-4-Carboxifenilglicina es un antagonista selectivo de los receptores NMDA, caracterizado por su capacidad única para interaccionar con sitios de unión específicos. Su grupo carboxilato mejora las interacciones iónicas, promoviendo la estabilidad dentro del sitio activo del receptor. Este compuesto presenta propiedades cinéticas distintas, que influyen en la velocidad de activación y desensibilización del receptor. Además, su estereoquímica contribuye a su modulación selectiva de la plasticidad sináptica, influyendo en la dinámica de liberación de neurotransmisores. | ||||||