Inhibiteurs NMDA
Les inhibiteurs NMDA courants comprennent, entre autres, l'acide D(-)-2-Amino-5-phosphonovalérique (D-AP5) CAS 79055-68-8, le chlorhydrate de mémantine CAS 41100-52-1, le maléate (+)-MK 801 CAS 77086-22-7, l'hémitartrate d'ifenprodil CAS 23210-58-4 et le sulfate d'agmatine CAS 2482-00-0.
Les inhibiteurs NMDA constituent un groupe diversifié de molécules qui modulent l'activité des récepteurs NMDA, acteurs cruciaux de la neurotransmission excitatrice et de la plasticité synaptique. Bien qu'ils puissent différer dans leurs mécanismes spécifiques et leurs sites de liaison, leur principe général est de supprimer l'activité du récepteur, soit en empêchant son activation, soit en bloquant le flux d'ions qui le traverse. Les représentants prototypiques comme la kétamine et le MK-801 fonctionnent comme des antagonistes non compétitifs, se liant au canal ionique et inhibant le flux d'ions. Ce mode d'action peut être assimilé à un blocage physique qui empêche la fonction primaire du récepteur même s'il est activé.
D'autre part, des molécules comme l'APV et le CGP 37849 se distinguent en tant qu'antagonistes compétitifs. Ces agents entrent directement en compétition avec le ligand endogène, le glutamate, pour le site de liaison du récepteur, et empêchent ainsi l'activation du récepteur. Un autre niveau de spécificité est introduit par des composés tels que l'Ifenprodil et le Ro25-6981, qui présentent une sélectivité vis-à-vis de certaines sous-unités du récepteur NMDA. Cette spécificité permet une modulation plus ciblée de l'activité des récepteurs. Le magnésium, un minéral naturel, présente un blocage dépendant du voltage, offrant une inhibition dans certaines conditions. Collectivement, les inhibiteurs du NMDA soulignent la complexité des mécanismes de régulation disponibles pour moduler un récepteur essentiel au fonctionnement du cerveau.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(R)-(+)-HA-966 | 123931-04-4 | sc-361303 | 5 mg | $95.00 | ||
Le (R)-(+)-HA-966 agit comme un antagoniste sélectif des récepteurs NMDA, présentant des propriétés stéréochimiques uniques qui renforcent la spécificité de sa liaison. Son architecture moléculaire permet des interactions distinctes par liaison hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés, ce qui stabilise le complexe récepteur-ligand. Le profil cinétique du composé révèle un taux de dissociation lent, ce qui prolonge ses effets inhibiteurs. En outre, sa lipophilie influence la perméabilité des membranes, ce qui a un impact sur sa biodisponibilité globale et sur la dynamique de modulation des récepteurs. | ||||||
Gavestinel | 153436-38-5 | sc-361183 sc-361183A | 10 mg 50 mg | $159.00 $650.00 | ||
Le gavestinel se caractérise par sa capacité à inhiber sélectivement l'activité des récepteurs NMDA grâce à une dynamique conformationnelle unique. Ses caractéristiques structurelles facilitent les interactions électrostatiques spécifiques avec les sites des récepteurs, améliorant ainsi l'affinité de la liaison. Le composé présente un effet de modulation allostérique notable, modifiant la cinétique des récepteurs et les voies de signalisation. En outre, ses propriétés de solubilité influencent sa distribution dans les systèmes biologiques, affectant les profils d'interaction avec divers canaux ioniques et systèmes de neurotransmetteurs. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
Antagoniste atypique non compétitif; il module les récepteurs NMDA contenant la sous-unité GluN2B. | ||||||
(-)-MK 801 maleate | 77086-19-2 | sc-361253 sc-361253A | 10 mg 50 mg | $59.00 $265.00 | ||
Le maléate (-)-MK 801 est un puissant antagoniste des récepteurs NMDA connu pour ses caractéristiques de liaison uniques qui stabilisent le récepteur dans une conformation inactive. Ce composé présente une cinétique rapide, permettant une modulation rapide de la transmission synaptique. Sa stéréochimie distincte améliore la sélectivité, ce qui entraîne des effets prononcés sur l'influx d'ions calcium et les cascades de signalisation en aval. La lipophilie du composé contribue à sa capacité à traverser les membranes cellulaires, ce qui influence son interaction avec les circuits neuronaux. | ||||||
(−)-Huperzine A | 102518-79-6 | sc-200183 sc-200183A | 1 mg 5 mg | $140.00 $355.00 | 1 | |
La (-)-Huperzine A est un modulateur sélectif des récepteurs NMDA qui présente des propriétés allostériques uniques, augmentant la sensibilité des récepteurs au glutamate. Ses interactions moléculaires complexes facilitent une régulation nuancée de la dynamique des ions calcium, ce qui a un impact sur la plasticité synaptique. La capacité du composé à pénétrer la barrière hémato-encéphalique est attribuée à ses caractéristiques hydrophobes spécifiques, ce qui lui permet de s'engager dans des voies de signalisation complexes au sein des réseaux neuronaux. Sa configuration stéréochimique contribue également à sa pharmacodynamique distincte. | ||||||
Haloperidol hydrochloride | 1511-16-6 | sc-203593 | 100 mg | $71.00 | 1 | |
Le chlorhydrate d'halopéridol agit comme un antagoniste puissant des récepteurs NMDA, présentant une affinité de liaison unique qui perturbe la neurotransmission excitatrice médiée par le glutamate. Sa structure moléculaire permet des interactions spécifiques avec les sites récepteurs, influençant la cinétique des canaux ioniques et modifiant l'influx de calcium. Cette modulation peut entraîner des changements significatifs dans l'excitabilité neuronale et la transmission synaptique. En outre, ses propriétés de solubilité favorisent sa distribution dans les systèmes biologiques, facilitant ainsi diverses interactions au sein des circuits neuronaux. | ||||||
Agmatine sulfate | 2482-00-0 | sc-202920 sc-202920A | 100 mg 500 mg | $69.00 $178.00 | ||
Interagit avec plusieurs récepteurs, notamment en tant qu'antagoniste NMDA. | ||||||
Synthalin sulfate | 111-23-9 | sc-200476 sc-200476A | 10 mg 50 mg | $300.00 $800.00 | ||
Le sulfate de synthaline est un modulateur sélectif des récepteurs NMDA, caractérisé par sa capacité à stabiliser la conformation du récepteur et à influencer la dynamique de liaison du ligand. Son architecture moléculaire unique favorise les interactions spécifiques avec les sites allostériques du récepteur, affectant ainsi les voies de signalisation en aval. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, permettant une modulation rapide de la plasticité synaptique. En outre, son profil de solubilité améliore sa biodisponibilité, ce qui permet des interactions complexes au sein des réseaux neuronaux. | ||||||
Spermine, Tetrahydrochloride | 306-67-2 | sc-202817 | 5 g | $166.00 | ||
Le tétrahydrochlorure de spermine est un puissant modulateur des récepteurs NMDA, qui se distingue par sa structure de polyamine facilitant des interactions électrostatiques uniques avec les sites récepteurs. Ce composé influence la perméabilité des canaux ioniques et modifie l'influx de calcium, crucial pour la transmission synaptique. Sa capacité à former des complexes stables avec les sous-unités des récepteurs améliore la sensibilité des récepteurs, tandis que sa cinétique de liaison dynamique permet une régulation nuancée de l'excitabilité et de la plasticité neuronales. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
Bien que sa fonction première soit antivirale, il agit comme un antagoniste NMDA faible et non compétitif. | ||||||