NMDA Inhibidores
Los inhibidores comunes del NMDA incluyen, entre otros, el ácido D(-)-2-amino-5-fosfonovalérico (D-AP5) CAS 79055-68-8, el clorhidrato de memantina CAS 41100-52-1, el maleato de (+)-MK 801 CAS 77086-22-7, el hemitartrato de Ifenprodil CAS 23210-58-4 y el sulfato de agmatina CAS 2482-00-0.
Los inhibidores de NMDA son un grupo diverso de moléculas que modulan la actividad de los receptores NMDA, actores cruciales en la neurotransmisión excitatoria y la plasticidad sináptica. Aunque pueden diferir en sus mecanismos específicos y sitios de unión, su principio general es suprimir la actividad del receptor, ya sea impidiendo su activación o bloqueando el flujo de iones a través de él. Representantes prototípicos como la ketamina y el MK-801 actúan como antagonistas no competitivos, uniéndose al canal iónico e inhibiendo el flujo de iones. Este modo de acción puede compararse a un bloqueo físico que impide la función primaria del receptor aunque se active.
Por otro lado, moléculas como APV y CGP 37849 destacan como antagonistas competitivos. Estos agentes compiten directamente con el ligando endógeno, el glutamato, por el sitio de unión del receptor y, al hacerlo, impiden su activación. Otra capa de especificidad la introducen compuestos como Ifenprodil y Ro25-6981, que muestran selectividad hacia determinadas subunidades del receptor NMDA. Esta especificidad permite una modulación más específica de la actividad del receptor. El magnesio, un mineral natural, muestra un bloqueo dependiente del voltaje, ofreciendo inhibición en determinadas condiciones. En conjunto, los inhibidores de NMDA ponen de relieve los intrincados mecanismos reguladores disponibles para modular un receptor fundamental para la función cerebral.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(R)-(+)-HA-966 | 123931-04-4 | sc-361303 | 5 mg | $95.00 | ||
El (R)-(+)-HA-966 actúa como antagonista selectivo del receptor NMDA, presentando propiedades estereoquímicas únicas que mejoran su especificidad de unión. Su arquitectura molecular permite distintas interacciones de enlace de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, estabilizando el complejo receptor-ligando. El perfil cinético del compuesto revela una tasa de disociación lenta, lo que prolonga sus efectos inhibidores. Además, su lipofilia influye en la permeabilidad de la membrana, lo que repercute en su biodisponibilidad general y en la dinámica de modulación del receptor. | ||||||
Gavestinel | 153436-38-5 | sc-361183 sc-361183A | 10 mg 50 mg | $159.00 $650.00 | ||
Gavestinel se caracteriza por su capacidad de inhibir selectivamente la actividad del receptor NMDA mediante una dinámica conformacional única. Sus características estructurales facilitan interacciones electrostáticas específicas con los sitios receptores, aumentando la afinidad de unión. El compuesto exhibe un notable efecto de modulación alostérica, alterando la cinética del receptor y las vías de señalización. Además, sus propiedades de solubilidad influyen en su distribución en sistemas biológicos, afectando a los perfiles de interacción con diversos canales iónicos y sistemas neurotransmisores. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
Antagonista atípico no competitivo; modula los receptores NMDA que contienen la subunidad GluN2B. | ||||||
(-)-MK 801 maleate | 77086-19-2 | sc-361253 sc-361253A | 10 mg 50 mg | $59.00 $265.00 | ||
El maleato (-)-MK 801 es un potente antagonista del receptor NMDA conocido por sus características de unión únicas que estabilizan el receptor en una conformación inactiva. Este compuesto presenta una cinética rápida, lo que permite una rápida modulación de la transmisión sináptica. Su distinta estereoquímica aumenta la selectividad, lo que produce efectos pronunciados sobre la afluencia de iones de calcio y las cascadas de señalización descendentes. La lipofilia del compuesto contribuye a su capacidad para atravesar las membranas celulares, lo que influye en su interacción con los circuitos neuronales. | ||||||
(−)-Huperzine A | 102518-79-6 | sc-200183 sc-200183A | 1 mg 5 mg | $140.00 $355.00 | 1 | |
La (-)-Huperzina A es un modulador selectivo del receptor NMDA que presenta propiedades alostéricas únicas, aumentando la sensibilidad del receptor al glutamato. Sus intrincadas interacciones moleculares facilitan una regulación matizada de la dinámica de los iones de calcio, lo que repercute en la plasticidad sináptica. La capacidad del compuesto para penetrar la barrera hematoencefálica se atribuye a sus características hidrofóbicas específicas, que le permiten participar en complejas vías de señalización dentro de las redes neuronales. Su configuración estereoquímica contribuye además a su marcada farmacodinámica. | ||||||
Haloperidol hydrochloride | 1511-16-6 | sc-203593 | 100 mg | $71.00 | 1 | |
El hidrocloruro de haloperidol actúa como un potente antagonista del receptor NMDA, mostrando una afinidad de unión única que interrumpe la neurotransmisión excitatoria mediada por el glutamato. Su estructura molecular permite interacciones específicas con los sitios receptores, influyendo en la cinética de los canales iónicos y alterando la afluencia de calcio. Esta modulación puede provocar cambios significativos en la excitabilidad neuronal y la transmisión sináptica. Además, sus propiedades de solubilidad mejoran su distribución en los sistemas biológicos, facilitando diversas interacciones dentro de los circuitos neuronales. | ||||||
Agmatine sulfate | 2482-00-0 | sc-202920 sc-202920A | 100 mg 500 mg | $69.00 $178.00 | ||
Interactúa con varios receptores, incluso actuando como antagonista del NMDA. | ||||||
Synthalin sulfate | 111-23-9 | sc-200476 sc-200476A | 10 mg 50 mg | $300.00 $800.00 | ||
El sulfato de sintalina funciona como modulador selectivo del receptor NMDA, caracterizado por su capacidad para estabilizar la conformación del receptor e influir en la dinámica de unión del ligando. Su arquitectura molecular única promueve interacciones específicas con los sitios alostéricos del receptor, afectando así a las vías de señalización descendentes. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, lo que permite una rápida modulación de la plasticidad sináptica. Además, su perfil de solubilidad mejora su biodisponibilidad, lo que permite interacciones complejas dentro de las redes neuronales. | ||||||
Spermine, Tetrahydrochloride | 306-67-2 | sc-202817 | 5 g | $166.00 | ||
La espermina, tetrahidrocloruro actúa como un potente modulador del receptor NMDA, que se distingue por su estructura de poliamina que facilita interacciones electrostáticas únicas con los sitios receptores. Este compuesto influye en la permeabilidad de los canales iónicos y altera la afluencia de calcio, crucial para la transmisión sináptica. Su capacidad para formar complejos estables con las subunidades receptoras aumenta la sensibilidad del receptor, mientras que su cinética de unión dinámica permite una regulación matizada de la excitabilidad y la plasticidad neuronales. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
Aunque su función principal es antiviral, actúa como un débil antagonista no competitivo del NMDA. | ||||||