nm23-H2阻害剤
一般的なnm23-H2阻害剤には、2',3'-ジデオキシイノシンCAS 69655-05-6、2',3'-ジデオキシシチジンCAS 7481-89-2、アデフォビル・ジ CAS 142340-99-6、2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン CAS 95058-81-4、フルオロウラシル CAS 51-21-8。
nm23-H2阻害剤は、nm23-H2酵素の活性を標的とし、阻害するように特異的に設計された化合物群を指す。NME2（ヌクレオシド二リン酸キナーゼ2）としても知られるnm23-H2は、様々な細胞内プロセス、特にヌクレオチド代謝とシグナル伝達に関連するプロセスにおいて重要な役割を果たすNMEファミリーのタンパク質メンバーである。これらの阻害剤は、nm23-H2酵素の活性部位に結合することにより、その触媒機能を阻害することを目的として設計されている。Nm23-H2は、ヌクレオチドのリン酸化、DNA複製、細胞運動など、いくつかの重要な細胞内プロセスに関与する多機能酵素である。DNAとRNAの合成に不可欠なヌクレオシド三リン酸の細胞内バランスの調節に重要な役割を担っていると考えられている。nm23-H2の阻害は、ヌクレオチド代謝異常や細胞運動異常が観察される癌やその他の疾患において重要な意味を持つため、広範な研究の対象となっている。
nm23-H2阻害剤の開発は、標的薬剤設計に適した結合ポケットを同定するための酵素活性部位の構造研究に大きく依存している。nm23-H2の三次元構造の知識を利用することにより、化学者は酵素の活性部位残基を補う特定の官能基を持つ低分子を合成することができる。この分子設計アプローチは、強力で選択的な阻害の可能性を高める。多くの酵素阻害剤と同様に、nm23-H2阻害剤もその有効性、特異性、安全性プロファイルを評価するために、in vitroおよびin vivoでの厳密な研究が行われる。これらの研究では、酵素アッセイ、細胞アッセイ、動物モデルなどを用いて、阻害剤の作用機序と標的外作用を理解している。nm23-H2阻害剤の開発は、酵素学と創薬という広範な分野におけるエキサイティングな研究の道を示すものである。nm23-H2とその細胞内プロセスへの関与についての理解が進むにつれて、様々な生物学的背景におけるこれらの阻害剤の応用がますます明らかになるであろう。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
2′,3′-Dideoxyinosine | 69655-05-6 | sc-205098 sc-205098A | 1 mg 5 mg | $40.00 $146.00 | ||
DDLは、酵素の天然基質を模倣することで選択的にnm23-H2を阻害し、それにより活性部位を競合します。この競合阻害により、DNAの修復と複製に不可欠なヌクレオチドの利用可能性が低下し、細胞増殖とDNA維持メカニズムに直接的な影響が及びます。 | ||||||
2′,3′-Dideoxycytidine | 7481-89-2 | sc-205579 sc-205579A | 100 mg 250 mg | $151.00 $326.00 | ||
nm23-H2を直接標的とし、ヌクレオチドキナーゼ活性を阻害します。酵素のヌクレオチドバランス維持能力を妨げることで、ddCはDNA合成と修復経路を混乱させます。 | ||||||
Adefovir dipivoxil | 142340-99-6 | sc-207260 sc-207260A | 50 mg 100 mg | $100.00 $246.00 | ||
nm23-H2が活性を持つDNAに取り込まれることによってnm23-H2を阻害し、ヌクレオチド合成とそれに続くDNA修復過程における酵素の正常な働きを妨げる。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
nm23-H2をDNAに取り込むことで阻害し、DNA複製中の早期鎖終結を引き起こします。この作用により、増殖中の癌細胞における迅速なDNA合成に不可欠なヌクレオチド代謝経路が効果的に阻害されます。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
DNA合成に必要な前駆体であるチミジル酸の合成を妨害することで、nm23-H2を阻害します。この間接的な阻害は、ヌクレオチド代謝におけるnm23-H2の役割に影響を与え、RNAおよびDNA合成を妨害します | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
MTXは、葉酸経路を標的としてnm23-H2を阻害し、間接的にプリンおよびピリミジンを核酸合成に利用できるようにします。このヌクレオチドの供給量の減少により、ヌクレオチド代謝におけるnm23-H2の機能が妨げられます。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
6-MPは、不正基質としてヌクレオチド代謝経路に取り込まれることでnm23-H2を阻害し、DNA合成と修復に必要なヌクレオチドのバランスを崩す。 | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
クロファラビンは、デオキシヌクレオチド三リン酸（dNTP）の合成を直接阻害することによりnm23-H2を阻害し、DNAおよびRNA合成に必要な基質の枯渇をもたらす。 | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
クラドリビンはDNAに取り込まれ、ヌクレオチド代謝における酵素の正常な機能を阻害することによってnm23-H2を阻害する。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
6-TGは、ヌクレオチド代謝においてグアニンを模倣することでnm23-H2を阻害し、DNA合成の異常を引き起こします。この不正な取り込みにより、白血病に対する抗腫瘍活性に重要な役割を果たすヌクレオチドバランスとDNA修復におけるnm23-H2の役割が阻害されます。 | ||||||