Os inibidores da nm23-H2 referem-se a um grupo de compostos especificamente concebidos para visar e inibir a atividade da enzima nm23-H2. Também conhecida como NME2 (Nucleoside Diphosphate Kinase 2), a nm23-H2 é um membro da família de proteínas NME que desempenha um papel crítico em vários processos celulares, particularmente os relacionados com o metabolismo e a sinalização dos nucleótidos. Estes inibidores são concebidos com o objetivo de se ligarem ao local ativo da enzima nm23-H2, bloqueando assim a sua função catalítica. A Nm23-H2 é uma enzima multifuncional que está envolvida em vários processos celulares fundamentais, incluindo a fosforilação de nucleótidos, a replicação do ADN e a motilidade celular. Pensa-se que tem um papel vital na regulação do equilíbrio intracelular dos trifosfatos de nucleótidos, que são essenciais para a síntese de ADN e ARN. A inibição da nm23-H2 tem sido objeto de extensa investigação devido às suas implicações no cancro e noutras doenças em que se observam aberrações no metabolismo dos nucleótidos e na motilidade celular.
O desenvolvimento de inibidores da nm23-H2 baseia-se em grande medida em estudos estruturais do sítio ativo da enzima para identificar bolsas de ligação adequadas para a conceção de fármacos específicos. Ao explorar o conhecimento da estrutura tridimensional da nm23-H2, os químicos podem sintetizar pequenas moléculas com grupos funcionais específicos que complementam os resíduos do sítio ativo da enzima. Esta abordagem de conceção molecular aumenta a probabilidade de uma inibição potente e selectiva. Tal como acontece com muitos inibidores enzimáticos, os inibidores da nm23-H2 são submetidos a rigorosos estudos in vitro e in vivo para avaliar a sua eficácia, especificidade e perfis de segurança. Estes estudos envolvem ensaios enzimáticos, ensaios celulares e modelos animais para compreender os mecanismos de ação dos inibidores e os efeitos fora do alvo. Além disso, os investigadores exploram as relações estrutura-atividade para otimizar a potência e as propriedades dos compostos. O desenvolvimento de inibidores de nm23-H2 representa uma via de investigação interessante no domínio mais vasto da enzimologia e da descoberta de medicamentos. À medida que a nossa compreensão da nm23-H2 e do seu envolvimento nos processos celulares continua a evoluir, as aplicações destes inibidores em vários contextos biológicos podem tornar-se cada vez mais evidentes.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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2′,3′-Dideoxyinosine | 69655-05-6 | sc-205098 sc-205098A | 1 mg 5 mg | $40.00 $146.00 | ||
O DDL inibe seletivamente a nm23-H2 ao imitar os substratos naturais da enzima, competindo assim pelo seu sítio ativo. Esta inibição competitiva resulta numa diminuição da disponibilidade de nucleótidos essenciais para a reparação e replicação do ADN, afectando diretamente a proliferação celular e os mecanismos de manutenção do ADN. | ||||||
2′,3′-Dideoxycytidine | 7481-89-2 | sc-205579 sc-205579A | 100 mg 250 mg | $151.00 $326.00 | ||
Tem como alvo direto a nm23-H2, inibindo a sua atividade de nucleótido quinase. Ao impedir a capacidade da enzima de manter o equilíbrio dos nucleótidos, o ddC perturba as vias de síntese e reparação do ADN. | ||||||
Adefovir dipivoxil | 142340-99-6 | sc-207260 sc-207260A | 50 mg 100 mg | $100.00 $246.00 | ||
Inibe a nm23-H2 ao incorporar-se no ADN onde a nm23-H2 está ativa, interferindo assim com a função normal da enzima na síntese de nucleótidos e nos processos subsequentes de reparação do ADN. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
Inibe o nm23-H2 através da sua incorporação no ADN, levando à terminação prematura da cadeia durante a replicação do ADN. Esta ação perturba eficazmente a via do metabolismo dos nucleótidos, essencial para a síntese rápida de ADN nas células cancerígenas em proliferação | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Inibe o nm23-H2 interferindo na síntese de timidilato, um precursor necessário para a síntese de ADN. Esta inibição indireta afecta o papel da nm23-H2 no metabolismo dos nucleótidos, conduzindo a uma perturbação da síntese do ARN e do ADN | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
O MTX inibe o nm23-H2 ao visar a via do folato, afectando indiretamente a disponibilidade de purinas e pirimidinas para a síntese de nucleótidos. Esta redução da disponibilidade de nucleótidos prejudica a função da nm23-H2 no metabolismo dos nucleótidos. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
O 6-MP inibe o nm23-H2 incorporando-se nas vias do metabolismo dos nucleótidos como um substrato fraudulento, perturbando assim o equilíbrio dos nucleótidos necessários para a síntese e reparação do ADN. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
A clofarabina inibe a nm23-H2 interferindo diretamente com a síntese de trifosfatos de desoxinucleótidos (dNTPs), o que leva a uma depleção dos substratos necessários para a síntese de ADN e ARN. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
A cladribina inibe a nm23-H2 ao ser incorporada no ADN e ao perturbar a função normal da enzima no metabolismo dos nucleótidos. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
A 6-TG inibe o nm23-H2 ao imitar a guanina no metabolismo dos nucleótidos, conduzindo a uma síntese defeituosa do ADN. Esta incorporação fraudulenta perturba o papel da nm23-H2 no equilíbrio de nucleótidos e na reparação do ADN, fundamental para a sua atividade antineoplásica contra a leucemia. |