Date published: 2025-9-9

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Adefovir dipivoxil (CAS 142340-99-6)

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Nomi alternativi:
9-(2[bis(Pivaloyloxymethoxy)phosphorylmethoxy]ethyl)adenine
Applicazione:
Adefovir dipivoxil è un analogo del nucleoside fosfonato aciclico (ANP) antivirale.
Numero CAS:
142340-99-6
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
501.47
Formula molecolare:
C20H32N5O8P
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L'adefovir dipivoxil, un analogo nucleotidico dell'inibitore della trascrittasi inversa, ha suscitato una notevole attenzione nella ricerca per il suo ruolo nello studio dei meccanismi di replicazione virale e della resistenza ai farmaci antivirali. Meccanicamente, funziona come un prodrug, subendo una conversione intracellulare in adefovir difosfato, un inibitore competitivo delle DNA polimerasi virali, in particolare quelle associate al virus dell'epatite B (HBV) e al virus dell'immunodeficienza umana (HIV). Nella ricerca, l'Adefovir dipivoxil è stato fondamentale per chiarire i meccanismi molecolari alla base della replicazione dell'HBV e dello sviluppo di mutazioni di resistenza ai farmaci, in particolare all'interno del gene della polimerasi virale. Il suo utilizzo in modelli in vitro e in vivo ha permesso di comprendere la cinetica della sintesi del DNA virale, l'impatto dei regimi di dosaggio del farmaco sulla soppressione virale e l'emergere di mutazioni di resistenza sotto la pressione selettiva del farmaco. Inoltre, Adefovir dipivoxil è stato impiegato in studi di biologia strutturale, come la cristallografia a raggi X e la microscopia crioelettronica, per visualizzare le interazioni tra analoghi nucleotidici e polimerasi virali a risoluzione atomica, facilitando la progettazione di nuovi agenti antivirali con profili di efficacia e resistenza migliorati. Inoltre, il suo utilizzo in saggi biochimici volti a caratterizzare l'attività enzimatica e la specificità di substrato delle polimerasi virali ha contribuito alla comprensione dei meccanismi di replicazione virale e allo sviluppo di strategie per combattere le infezioni virali. Complessivamente, l'Adefovir dipivoxil è uno strumento prezioso nella ricerca antivirale, in quanto offre approfondimenti sui meccanismi molecolari della replicazione virale e della resistenza ai farmaci e guida lo sviluppo di nuove terapie antivirali.


Adefovir dipivoxil (CAS 142340-99-6) Referenze

  1. Le combinazioni di adefovir con analoghi nucleosidici producono effetti antivirali additivi contro il virus dell'epatite B in vitro.  |  Delaney, WE., et al. 2004. Antimicrob Agents Chemother. 48: 3702-10. PMID: 15388423
  2. Miglioramento dell'assorbimento di adefovir dipivoxil mediante l'incorporazione in emulsione di MCT e oleato di etile.  |  Li, P., et al. 2010. Acta Pharmacol Sin. 31: 881-8. PMID: 20562905
  3. Effetti della 1α,25-diidrossivitamina D3 sul trasporto e sul metabolismo di adefovir dipivoxil e dei suoi metaboliti in cellule Caco-2.  |  Maeng, HJ., et al. 2012. Eur J Pharm Sci. 46: 149-66. PMID: 22387228
  4. Indagine termodinamica e cinetica sui fattori cruciali che influenzano la cocristallizzazione di adefovir dipivoxil-saccarina.  |  Ma, K., et al. 2014. Pharm Res. 31: 1766-78. PMID: 24522813
  5. Studio del meccanismo di aumento della stabilità dell'adefovir dipivoxil mediante cocristallizzazione: Cinetica di degradazione e correlazione struttura-stabilità.  |  Lin, RZ., et al. 2016. Eur J Pharm Sci. 85: 141-8. PMID: 26462447
  6. Effetti della 1α,25-diidrossivitamina D3 sull'assorbimento e sulla disposizione intestinale di Adefovir Dipivoxil e del suo metabolita, Adefovir, nei ratti.  |  Yoon, IS., et al. 2015. Biol Pharm Bull. 38: 1732-7. PMID: 26521823
  7. Adefovir dipivoxil sensibilizza le cellule del cancro del colon a vemurafenib interrompendo l'interazione KCTD12-CDK1.  |  Yang, J., et al. 2019. Cancer Lett. 451: 79-91. PMID: 30872078
  8. Adefovir dipivoxil induce stress da replicazione del DNA e aumenta la citotossicità legata agli inibitori di ATR.  |  Patel, A., et al. 2020. Int J Cancer. 147: 1474-1484. PMID: 32159854
  9. Lo screening della libreria di farmaci approvati dalla FDA identifica l'Adefovir Dipivoxil come inibitore altamente potente della proliferazione delle cellule T.  |  Voss, L., et al. 2020. Front Immunol. 11: 616570. PMID: 33488629
  10. Adefovir Dipivoxil come candidato terapeutico per il carcinoma midollare della tiroide: bersaglio dei proto-oncogeni RET e STAT3.  |  Alqahtani, T., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 37046823

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Adefovir dipivoxil, 50 mg

sc-207260
50 mg
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