NK-4R阻害剤

一般的なNK-4R阻害剤としては、BEZ235 CAS 915019-65-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

NK-4Rの化学的阻害剤は、天然のリガンドによるこのレセプターの活性化を防ぐさまざまなメカニズムを提供する。例えば、SEN-1307はNK-4Rに拮抗し、受容体を活性化する内因性ペプチドによって占有されるはずの結合部位を効果的にブロックする。同様に、NBI-77860は天然リガンドと競合してNK-4Rに結合し、その活性化を阻害する。もう一つの化学物質SB-612111もアンタゴニストとして機能し、受容体とそのペプチドとの相互作用を阻害することによってNK-4Rの活性化を阻害する。オサネタントとタルネタントは同様のアプローチをとる。どちらもNK-4Rに選択的に結合し、リガンドと受容体の相互作用を阻害することによってその活性化を阻害する。L-732138は、NK-4Rのリガンドを模倣したアンタゴニストの役割を果たすが、受容体の活性化プロセスを引き起こすことはなく、その後のシグナル伝達を阻害する。

NK-4R阻害剤のレパートリーをさらに拡大すると、GR-205171とL-741,671は、NK-4Rと競合的に結合し、受容体の天然の活性化リガンドが使用する部位を占有して活性化を阻止する。MEN-11420は、同じ競合的拮抗作用によってNK-4Rを阻害し、受容体が不活性な状態を保つようにする。PD-149163は受容体に結合し、拮抗薬として働くことで活性化を阻害する。LY-303870もNK-4Rに対するアンタゴニストとして機能し、受容体に結合して天然リガンドによる活性化を阻害する。最後に、コナントキンGは、NK-4Rに結合し、受容体の活性化を阻止することにより、シグナル伝達経路が不活性に保たれるようにすることで、この阻害剤のコレクションにユニークに貢献している。これらの化学物質はそれぞれ、NK-4Rがその天然の活性化因子に反応するのを妨げることによって、NK-4Rがその通常の機能を発揮するのを確実に阻害する。